PENTASA 2 g granulado de liberación prolongada, 10 sobres

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	5-ASA
Código Nacional:	660106
Código Registro:	69393
Nombre de presentación:	PENTASA 2 g granulado de liberación prolongada, 10 sobres
Laboratorio:	FERRING, S.A.
Fecha de autorización:	2007-11-12
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2007-11-12

Lease toda la información del prospecto detalladamente antes de empezar a tomar el medicamento.

Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1.3.1 RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO, ETIQUETADO Y

FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PENTASA 2 g granulado de liberación prolongada

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada sobre contiene 2 g de mesalazina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

Granulado de liberación prolongada.
Granulado blanquecino/ marrón pálido

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Colitis ulcerosa leve a moderada

4.2. Posología y forma de administración

Colitis ulcerosa:

Enfermedad aguda
Dosis ajustada individualmente, hasta 4 g de mesalazina al día dividida en 2-4 dosis. Se
deberá usar Pentasa 1 g granulado de liberación prolongada cuando se prescriban dosis
diarias de 1 g ó 3 g de mesalazina.

Se deberá usar Pentasa 1 g granulado de liberación prolongada para el tratamiento de
mantenimiento (dosificación recomendada 2 g de mesalazina al día dividida en 2 dosis).

No se presenta ninguna recomendación acerca de la posología en los niños debido a que
existen pocos datos clínicos.

No se deben masticar los gránulos.
Se debe vaciar el contenido del sobre en la lengua, e ingerirlo con agua o zumo de
naranja.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la mesalazina, a cualquier otro componente del producto, ó a los
salicilatos.
Pacientes con insuficiencia renal y/ó hepática grave.
Niños menores de 12 años.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Debe tenerse especial precaución en el tratamiento de pacientes alérgicos a la
sulfasalazina (riesgo de alergia a salicilatos).

Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con la función hepática ó renal
deteriorada, y en pacientes con diátesis hemorrágica. No se recomienda el uso del fármaco
en pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalos
regulares (por ej, creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. En los
pacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar
nefrotoxicidad inducida por la mesalazina.
Se deberán valorar, antes y durante el tratamiento, análisis sanguíneos (recuento
sanguíneo diferencial; parámetros de la función hepática como ALT o AST), a discreción
del médico encargado del tratamiento.

El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, como fármacos AINES y
azatioprina, podría incrementar el riesgo de reacciones renales.

Debe tenerse precaución en pacientes con úlcera péptica activa.

Se han comunicado raramente reacciones de hipersensibilidad cardiaca inducidas por
mesalazina (mio- y pericarditis). Se han descrito muy raramente casos de discrasias
sanguíneas graves con mesalazina. El tratamiento concomitante con mesalazina puede
incrementar el riesgo de discrasia sanguínea en pacientes que están siendo tratados con
azatioprina o 6-mercaptopurina. Debe interrumpirse el tratamiento cuando exista sospecha
ó evidencia de la aparición de dichas reacciones.

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No se han comunicado interacciones entre Pentasa granulado de liberación prolongada y
otros fármacos.

4.6. Embarazo y lactancia

No se debe utilizar Pentasa granulado de liberación prolongada durante el embarazo y la
lactancia, excepto cuando según la opinión del médico especialista el beneficio potencial
supere al riesgo.

Embarazo: Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria. Los pocos datos
disponibles respecto al uso de este producto en mujeres embarazadas no permiten la
evaluación de posibles efectos adversos. No se han observado efectos teratogénicos en los
estudios en animales, y en un estudio controlado en humanos.
Se han reportado trastornos sanguíneos (leucopenia, trombocitopenia, anemia) en recién
nacidos de madres tratadas con Pentasa granulado de liberación prolongada.

Lactancia: La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la
leche materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito,
acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. No se han realizado
estudios controlados de Pentasa granulado de liberación prolongada durante la lactancia.
Hasta la fecha, solo existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeres
durante el periodo de lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad
como diarrea.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Ninguno conocido

4.8. Reacciones adversas

Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos son
diarrea (3%), náuseas (3%), dolor abdominal (3%), dolor de cabeza (3%), vómitos (1%),
y erupciones cutáneas (1%).
Ocasionalmente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa.

Frecuencia de reacciones adversas, basada en los ensayos clínicos e informes de
farmacovigilancia:

Clasificación por Frecuentes Raras Muy raras
órganos y sistemas < 1/10.000 Trastornos de la sangre Eosinofilia (como parte de una y el sistema linfático: reacción alérgica)

Anemia

Anemia aplásica

Leucopenia (incluida

Trombocitopenia

Agranulocitosis

Pancitopenia
Trastornos del sistema Dolor de cabeza Neuropatía periférica
nervioso:
Trastornos cardíacos: Miocarditis*

Pericarditis*
Trastornos respiratorios Reacciones pulmonares alérgicas
torácicos y (incluida neumonitis)
mediastínicos:

Trastornos Diarrea Pancreatitis*
gastrointestinales:

Náuseas

Vómitos
Trastornos Hepatitis*
hepatobiliares:

Trastornos de la piel y Erupciones, incluida Alopecia reversible
el tejido subcutáneo: urticaria

Trastornos Mialgia
musculoesqueléticos y
del tejido conjuntivo: Artralgia

Casos aislados de reacciones

Trastornos renales y Alteración de la función renal
urinarios: (incluida nefritis

Decoloración de la orina

(*) No se conoce el mecanismo de la mesalazina para inducir mio- y pericarditis, pancreatitis,
nefritis y hepatitis, pero puede tener un origen alérgico.

Es importante resaltar que varias de estas alteraciones pueden también atribuirse a la
enfermedad inflamatoria intestinal en sí misma.

4.9. Sobredosis

Experiencia en animales: La administración de una dosis única intravenosa de mesalazina
de 920 mg/kg en ratas ó de dosis orales únicas de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos no
dio lugar a mortalidad.

Experiencia en humanos: No hay experiencia.

Tratamiento en caso de sobredosis en humanos: Tratamiento sintomático en el hospital.
Monitorización cuidadosa de la función renal.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Agentes antiinflamatorios intestinales
Código ATC: A07E C02

La mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, que se ha utilizado durante
mucho tiempo para el tratamiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.
La acción terapéutica de la mesalazina parece ser debida al efecto local ejercido sobre el
tejido intestinal inflamado, más que a un efecto sistémico.
En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal se produce un aumento de la
migración de los leucocitos, una producción anormal de citoquinas, un aumento de la
producción de metabolitos del ácido araquidónico, particularmente del leucotrieno B4, y
un aumento de la formación de radicales libres en el tejido intestinal inflamado. La
mesalazina presenta efectos farmacológicos tanto in vivo como in vitro que inhiben la
quimiotaxis leucocitaria, disminuyen las citoquinas y la formación de leucotrienos y
eliminan radicales libres. Sin embargo, todavía se desconoce el mecanismo de acción de
la mesalazina.

5.2. Propiedades farmacocinéticas
Características generales de la sustancia activa
Pentasa granulado de liberación prolongada, se compone de microgránulos de mesalazina
recubiertos de etilcelulosa. Tras la administración los microgránulos individuales liberan
la mesalazina de forma continua a través del tracto gastrointestinal en todas las
condiciones de pH entéricas. Los microgránulos llegan al duodeno en el periodo de 1 hora
después de la administración oral, independientemente de la ingestión simultánea de
comida. El tiempo de tránsito medio en el intestino delgado es de aproximadamente 3-4
horas en voluntarios sanos.

Biotransformación: La mesalazina se metaboliza tanto pre-sistémicamente por la mucosa
intestinal como sistémicamente en el hígado pasando a N-acetilmesalazina
(acetilmesalazina). Parte de la acetilación también se produce por la acción de las
bacterias del colon. Parece que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del
paciente.
Se piensa que la acetilmesalazina es inactiva tanto clínica como toxicológicamente.

Absorción: Se absorbe un 30-50% de la dosis oral ingerida, fundamentalmente en el
intestino delgado. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan 1-4 horas
después de la administración de la dosis. Después, la concentración plasmática de
mesalazina sufre un descenso gradual y ya no se puede detectar a las 12 horas tras su
administración. La curva de concentración plasmática de la acetilmesalazina sigue el
mismo patrón, pero las concentraciones son generalmente superiores y la eliminación es
más lenta.

El cociente metabólico de acetilmesalazina frente a mesalazina en plasma por vía oral
varía de 3,5 a 1,3 después de dosis diarias de 500 mg x 3 y 2 g x 3 respectivamente, lo
cual implica una acetilación dependiente de la dosis, que puede sufrir saturación.
Las concentraciones plasmáticas medias de mesalazina en el estado estacionario son
aproximadamente 2 mol/l, 8 mol/l y 12 mol/l después de dosis diarias de 1,5 g, 4 g y
6 g, respectivamente. En el caso de acetilmesalazina las concentraciones correspondientes
son 6 mol/l, 13 mol/l y 16 mol/l.

El tránsito y la liberación de mesalazina por vía oral son independientes de la ingestión
simultánea de comida, mientras que la absorción sistémica se reduce.

Distribución: La mesalazina y la acetilmesalazina no atraviesan la barrera
hematoencefálica. La unión a proteínas de la mesalazina es de aproximadamente un 50%
y de la acetilmesalazina de un 80%.

Eliminación: La vida media plasmática de la mesalazina tras administración intravenosa
es de aproximadamente 40 minutos y la de la acetilmesalazina es de aproximadamente 70
minutos. Debido a la liberación continua de la mesalazina a lo largo del tracto
gastrointestinal, no se puede determinar la vida media de eliminación por vía oral. Los

MINISTERIO
ensayos han mostrado que el estado estacionario se alcanza después de un periodo de
tratamiento de 5 días tras administración oral.

Tanto la mesalazina como la acetilmesalazina se excretan en la orina y en las heces. La
excreción urinaria consiste principalmente en acetilmesalazina.

Características en los pacientes

La liberación de mesalazina a la mucosa intestinal por vía oral sólo se ve afectada
ligeramente por cambios fisiopatológicos como la diarrea y el aumento de la acidez
intestinal, observados durante la enfermedad inflamatoria intestinal aguda. En los
pacientes con un tránsito intestinal acelerado se ha observado una reducción de la
absorción sistémica en un 20 – 25% de la dosis diaria. De igual forma se ha observado un
incremento de la excreción fecal.

En pacientes con disfunción hepática y renal, el descenso resultante en la velocidad de
eliminación conlleva un aumento del riesgo de reacciones adversas nefrotóxicas.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

En todas las especies que se han examinado se ha demostrado una nefrotoxicidad
manifiesta y una posible toxicidad gastrointestinal, y la nefrotoxicidad es evidente con
dosis que son 5-10 veces las empleadas en humanos.

Los sistemas de ensayo in vitro y los estudios in vivo no mostraron evidencia de efectos
mutagénicos. Los estudios acerca del potencial cancerígeno realizados en ratas no
mostraron evidencia de un incremento en la incidencia de tumores relacionado con la
sustancia.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Etilcelulosa, Celulosa microcristalina.

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Período de validez

2 años
Se deben utilizar los gránulos inmediatamente después de la primera apertura del sobre.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Sobres de láminas de aluminio para una única dosis.

MINISTERIO
Envases de:
1 x 60 sobres
1 x 10 sobres

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases

6.6. Precauciones especiales de eliminación

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado
en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

FERRING S.A.U.
C/ Gobelas nº 11
28023 Madrid
España

8. NÚMERO DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Nº REGISTRO:

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN. Noviembre 2007

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Otras presentaciones de este medicamento:

PENTASA 2 g granulado de liberación prolongada, 60 sobres

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

Enfermepedia | Categoría: Medicamentos | Prospectos

{jcomments on}