PERTENSAL 30 30MG 28 COMPRIMIDOS RECUBIERT

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	NIFEDIPINO
Código Nacional:	698944
Código Registro:	59934
Nombre de presentación:	PERTENSAL 30 30MG 28 COMPRIMIDOS RECUBIERT
Laboratorio:	LABORATORIOS VIÑAS, S.A.
Fecha de autorización:	1993-04-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1993-08-01

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

PERTENSAL
NIFEDIPINO (DOE) sistema OROS de liberación sostenida

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

PERTENSAL 30
PERTENSAL 60

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

PERTENSAL 30 : Nifedipino 30 mg
PERTENSAL 60 : Nifedipino 60 mg

Ver lista de excipientes en 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

El comprimido OROS consiste en un sistema de liberación prolongada durante 24 horas, que
actúa como una bomba osmótica liberando el nifedipino a través de un orificio practicado al
comprimido por tecnología láser. Una vez difundido todo el principio activo, el comprimido
OROS, indeformable, se excreta íntegramente por las heces.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

– Angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo) en tratamiento combinado.
– Tratamiento de la hipertensión arterial.

4.2. Posología y forma de administración

El tratamiento se realizará de forma individual según la gravedad de la enfermedad y la respuesta
del paciente. La dosis terapéutica debe ser establecida de forma gradual.

Angina de pecho crónica estable:
El tratamiento deberá realizarse en combinación con otros antianginosos. La dosis de inicio es de
30 mg al día, aumentándose la dosis, en caso necesario, de 30 en 30 mg, hasta un máximo de 120
mg al día. Se administrará en una sola toma.
Los pacientes que hayan estado correctamente controlados con formas de liberación rápida
pueden también ser tratados con comprimidos retardados.

Hipertensión arterial:
En general, el tratamiento se iniciará con 30 mg al día aumentándose la dosis, en caso necesario,
de 30 en 30 mg, hasta un máximo de 120 mg al día. Se administrará en una sola toma.

Los comprimidos deben tragarse enteros y sin masticar con ayuda de un poco de líquido,
independientemente de las comidas. La ingesta simultánea de alimentos retrasa, pero no reduce, la
absorción.

Los comprimidos OROS no deben partirse ya que perderían su propiedad de liberación sostenida.

En caso de precisar suspender el tratamiento, se recomienda disminuir la dosificación de forma
gradual.

4.3. Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad al nifedipino y shock cardiovascular.
No se utilizará en el embarazo y la lactancia.
No se administrará concomitantemente con rifampicina ya que la inducción enzimática de la
misma reduce los niveles plasmáticos de nifedipino.
(Véase la sección 4.5 «Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Debe administrarse con precaución en los casos de hipotensión marcada (hipotensión severa con
una presión sistólica <90 mmHg), insuficiencia cardíaca manifiesta y estenosis aórtica severa.

Deberá administrarse con precaución en pacientes con antecedentes o clínica de estenosis
gastrointestinal, al igual que con cualquier otro material no deformable (ver instrucciones de uso y
manipulación). En casos aislados se han descrito síntomas obstructivos sin historias previas de
trastornos gastrointestinales.

En pacientes sometidos a diálisis, con hipertensión maligna e insuficiencia renal irreversible, así
como en pacientes con hipovolemia, deben tomarse precauciones ya que puede originarse una
hipotensión debida a vasodilatación.

Se recomienda un especial control en pacientes con la función ventricular deprimida y en los que
es necesario asociar betabloqueadores o digoxina, dado que en estas situaciones es mayor el
riesgo de insuficiencia cardíaca.

Los pacientes con la función hepática alterada deberán ser vigilados estrechamente, pudiendo ser
necesaria una reducción de la dosis.

El uso del nifedipino en pacientes diabéticos puede requerir el ajuste de la medicación
hipoglucemiante.

No debe ser utilizado en pacientes con bolsa de Kock (ileostomía después de proctocolectomía).

Al realizarse exámenes radiológicos de contraste con bario, puede provocar falsos positivos (por
ej. defectos de llenado interpretados como pólipos).

4.5. Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacción con con otros medicamentos:
El efecto hipotensor del nifedipino puede ser potenciado por la acción de con otros medicamentos
antihipertensivos.

En caso de administración simultánea de nifedipino y betabloqueadores, debe vigilarse
atentamente la situación del paciente, ya que pueden producirse casos de hipotensión grave.

Asimismo, en casos aislados se ha observado empeoramiento de una insuficiencia cardíaca previa.

Nifedipino se metaboliza a través del sistema del citocromo P450 3A4, localizado tanto en la
mucosa intestinal como en el hígado. Por ello, los fármacos que influyen en este sistema
enzimático, pueden alterar el metabolismo (tras la administración oral) o bien el aclaramiento de
nifedipino.

En estudios realizados se ha demostrado que la administración concomitante de fármacos
inductores o inhibidores del citocromo P450 3A4, modifican reduciendo o aumentando- la
biodisponibilidad del nifedipino. Por lo tanto, se deberá controlar la respuesta clínica y en
consecuencia ajustar la dosis del mismo.

Como con otras dihidropiridinas, el zumo de pomelo puede ocasionar una inhibición duradera del
metabolismo del nifedipino, ocasionando un aumento de las concentraciones plasmáticas y una
potenciación de los efectos farmacológicos. Los pacientes tratados con PERTENSAL no deberían
tomar zumo de pomelo.

Interacciones potenciales
Sustancias que inhiben el sistema del citocromo P450 3A4
No se han realizado estudios específicos de interacción entre nifedipino y estos fármacos, pero
debido a su efecto inhibidor sobre el sistema del citocromo P450 3A4, cimetidina, eritromicina,
fluoxetina, indinavir, ritonavir, saquinavir, amprenavir, nelfinavir, delarvidine, diltiazem,
quinupristina, dalfopristina, tacrolimus, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, nefadozona y ácido
valproico pueden incrementar los niveles plasmáticos de nifedipino.

Sustancias que inducen el sistema del citocromo P450 3A4
Los barbitúricos como fenobarbital, carbamazepina y fenitoína inducen al citocromo P450 3A4,
por lo que en caso de administrarse simultáneamente cabe esperar una reducción del nivel
plasmático de nifedipino.

Otras interacciones
La administración simultánea de cisaprida y nifedipino puede producir un aumento de la
concentración plasmática de nifedipino. Si se administran conjuntamente, deberá controlarse la
tensión arterial y en caso de necesidad, considerar una reducción de la dosis de nifedipino.

Efectos de nifedipino sobre el metabolismo de otros fármacos
La administración simultánea de nifedipino y digoxina puede producir una disminución de la
eliminación de la digoxina y, en consecuencia, un incremento de los niveles plasmáticos de ésta.
En estos casos, se debe considerar el diagnóstico de intoxicación digitálica y, en caso de
necesidad, ajustar la dosis de digoxina en función de los niveles plasmáticos observados.

En casos de administración simultánea de nifedipino y quinidina se ha observado una disminución
de los niveles plasmáticos de quinidina, que aumentan notablemente tras la supresión del
tratamiento con nifedipino. Por este motivo, tanto si se añade como si se retira un tratamiento con
nifedipino a un paciente previamente tratado con quinidina deben monitorizarse los niveles
plasmáticos de esta última y, en caso necesario, ajustar la dosis de este fármaco.
No se administrará concomitantemente con rifampicina ya que la inducción enzimática de la
misma reduce los niveles plasmáticos de nifedipino.
(Véase la sección 4.3 «Contraindicaciones»).

Otras formas de interacción
El nifedipino puede alterar falsamente la determinación espectrofotométrica de ácido
vanililmandélico en orina; si embargo, no influye en su determinación mediante HPLC.

4.6. Embarazo y lactancia

Embarazo:
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas.

El nifedipino está contraindicado durante todo el embarazo.

En ratas y conejos se ha observado que el nifedipino puede producir efectos teratogénicos
incluyendo malformaciones digitales. Estas malformaciones digitales posiblemente sean el
resultado de alteraciones del flujo sanguíneo uterino. La administración de nifedipino se asoció
con diversos efectos embriotóxicos, placentotóxicos y fetotóxicos, incluyendo fetos atróficos
(ratas, ratones, conejos), placentas pequeñas y falta de desarrollo de las vellosidades coriónicas
(monos), muertes embrionarias y fetales (ratas, ratones, conejos) y prolongación de la
gestación/disminución de la supervivencia neonatal (ratas, no evaluado en otras especies). Todas
las dosis asociadas con la aparición de defectos teratogénicos, embriotóxicos y fetotóxicos en
animales eran tóxicas para la madre y varias veces superiores a las recomendadas como dosis
máximas en humanos.

Fertilidad:
En casos aislados de fertilización in vitro, se ha asociado a los calcioantagonistas como el
nifedipino con cambios bioquímicos reversibles en la cabeza de los espermatozoides que pueden
llegar a producir una alteración de la función espermática. En hombres en los que existen
antecedentes de fracaso repetidos de paternidad mediante fertilización in vitro y en los que no
pueda encontrarse otra explicación, los calcioantagonistas como el nifedipino deben ser
considerados como una razón posible.

Lactancia:
El nifedipino se excreta con la leche materna. Como no existe experiencia de sus posibles efectos
en los niños lactantes, como primera medida deberá interrumpirse la lactancia materna, si es
preciso el tratamiento con nifedipino durante la misma.

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

El nifedipino puede limitar la capacidad de reacción. Especialmente al inicio del tratamiento debe
tenerse precaución al conducir automóviles u otros vehículos y en el manejo de máquinas
peligrosas. El riesgo se acentúa si se ingieren simultáneamente bebidas alcohólicas.
4.8. Reacciones adversas

Incidencia entre 1% y 10% :
Generales: astenia (cansancio), edema, cefalea
Sistema cardiovascular: edema periférico, vasodilatación, palpitación
Sistema digestivo: estreñimiento
Sistema nervioso: mareo
Incidencia entre 0,1% y < 1% : Generales: dolor abdominal, torácico y en extremidades, malestar Sistema cardiovascular: hipotensión, hipotensión ortostática, síncope, taquicardia Sistema digestivo: diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, náusea Sistema músculo-esquelético: mialgia Sistema nervioso: insomnio, nerviosismo, parestesia, somnolencia, vértigo Sistema respiratorio: disnea Piel y anejos: prurito, exantema, eritema Sistema urogenital: aumento de la frecuencia urinaria

Incidencia entre 0,01% y < 0,1% : Generales: reacción alérgica, dolor retrosternal, escalofríos, edema facial, fiebre Sistema cardiovascular: angina de pecho (excepto angina inestable), alteraciones cardiovasculares Sistema digestivo: anorexia, eructos, molestias gastrointestinales, hiperplasia Sistema músculo-esquelético: dolor y trastornos articulares, mialgia Sistema nervioso: hiperestesia, trastornos del sueño, temblor Sistema respiratorio: epistaxis Piel y anejos: angioedema, eritema maculopapular, pustular o vesiculobulloso, Órganos de los sentidos:visión normal, molestias oculares, dolor ocular Sistema urogenital: disuria, poliuria

Incidencia < 0,01% Generales: reacción anafiláctica Sistema digestivo: bezoar, disfagia, esofagitis, alteraciones gingivales, obstrucción Sistema sanguíneo y linfático: leucopenia, púrpura Alteraciones metabólicas y nutricionales: hiperglicemia, pérdida de peso Sistema músculo-esquelético: calambres musculares Piel y anejos: dermatitis exfoliativa, ginecomastia, dermatitis por fotosensibilidad Órganos de los sentidos:visión borrosa

En pacientes bajo diálisis con hipertensión maligna e hipovolemia puede producirse un notable
descenso de la presión sanguínea debido a la vasodilatación.

4.9. Sobredosis

Síntomas
Se han observado los siguientes síntomas en caso de intoxicación por sobredosificación con
nifedipino: alteraciones de la consciencia hasta el coma, hipotensión súbita, bradicardia o
taquicardia y alteración del ritmo cardíaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia, colapso
cardiaco con edema pulmonar.
Tratamiento de la sobredosis
La eliminación de la sustancia activa y la restauración de las condiciones cardiovasculares
estables tienen prioridad.

Se aconseja lavado gástrico con irrigación del intestino delgado, para prevenir la absorción
subsecuente del principio activo.

La hemodiálisis no resulta de utilidad puesto que el nifedipino no es dializable, aunque la
plasmaféresis es aconsejable (unión elevada a proteínas plasmáticas, volumen de distribución
relativamente bajo).

Las alteraciones del ritmo cardíaco (bradicardia) deben ser tratadas sintomáticamente con beta-
simpatomiméticos, y en casos de alteraciones muy graves del ritmo cardíaco puede ser
aconsejable una terapia con marcapasos de forma temporal.

La hipotensión, consecuencia del shock cardiogénico y de la vasodilatación arterial, puede ser
tratada con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato cálcico al 10%, administrada
lentamente por vía i.v., que puede repetirse si es necesario). Como resultado, los niveles séricos
de calcio pueden alcanzar valores iguales o ligeramente superiores al límite máximo normal. Si se
consigue un aumento insuficiente de la presión arterial con calcio e isoprenalina, se administrarán
adicionalmente simpaticomiméticos vasoconstrictores como la dopamina o la noradrenalina. La
dosis de dichos fármacos se determina sólo por el efecto obtenido.

Deberán administrarse líquidos adicionales para restaurar el volumen, pero con precaución,
debido al peligro de sobrecarga cardíaca.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1. Propiedades farmacodinámicas

El nifedipino es un calcioantagonista del grupo de las dihidropiridinas que inhibe el flujo de iones
calcio al tejido miocárdico y al tejido muscular liso de las arterias coronarias y de los vasos
periféricos. De ello resultan los siguientes efectos farmacológicos y terapéuticos:

El nifedipino dilata las arterias coronarias mejorando el suministro de oxígeno al miocardio al
aumentar el flujo sanguíneo coronario. Al mismo tiempo, reduce las necesidades de oxígeno del
miocardio por disminución de la postcarga.
Con el empleo continuado de nifedipino puede prevenirse el desarrollo de nuevas lesiones
ateroscleróticas.
El nifedipino dilata los vasos arteriales periféricos, reduciendo la resistencia periférica y
disminuyendo la presión arterial elevada.

El nifedipino previene y revierte el vasoespasmo digital.

En un estudio multicéntrico, randomizado, doble ciego (INSIGHT) que incluyó 6.321 pacientes
hipertensos con, al menos, un factor de riesgo adicional y de 3 a 4,8 años de duración,
PERTENSAL (Nifedipino de liberación sostenida) redujo de forma comparable a la de una
combinación de diuréticos estándar (hidroclorotiazida 25/50 mg + amilorida 2,5/5 mg) la suma de
mortalidad cerebro o cardiovascular, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca, ictus o
hemorragia subaracnoidea.

MINISTERIO
5.2. Propiedades farmacocinéticas

El nifedipino se absorbe con rapidez y casi completamente (aprox. 100%). Sin embargo su
biodisponibilidad es del 45-68% debido a un efecto de 1 paso. La administración simultánea con
alimentos retrasa pero no reduce su absorción.

El nifedipino se metaboliza casi completamente en el hígado, principalmente por procesos
oxidativos. Los metabolitos resultantes no presentan actividad farmacodinámica. El nifedipino se
excreta principalmente por vía renal en forma de metabolitos, y alrededor del 5-15% por vía
biliar con las heces. El principio activo inalterado sólo se recupera en trazas (por debajo de 1%)
en la orina.

Durante el tratamiento a largo plazo con la dosis usual no se ha observado acumulación del
principio activo. En casos con la función renal alterada no se han detectado cambios relevantes en
comparación con voluntarios sanos. En casos con la función hepática alterada se observó un
marcado aumento de la vida media de eliminación y una disminución del aclaramiento.

Parámetros farmacocinéticos

PERTENSAL 30 20,9 + 10,2 12,5 + 5,4 aprox. 10
PERTENSAL 60 36,2 + 12,7 10,2 + 3,4 aprox. 10

La liberación se produce linealmente, es decir a velocidad constante.

El nifedipino se une a proteínas plasmáticas (albúmina) en un 95%, aproximadamente.

Aclaramiento total (sistémico): i.v.: 6-10 ml.min-1.kg-1 p.c.

Eliminación acumulativa de los metabolitos en orina tras administración i.v.:
0-48 h : 60 – 80% de la dosis.

Paso a placenta: probable
Paso a través de la BHE: aprox. 5%.

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad aguda: Ha sido investigada en distintas especies animales, i.e. ratón, rata, conejo, gato
y perro.

Toxicidad subaguda o subcrónica: La administración oral diaria a ratas (50 mg/kg p.c.) y a perros
(100 mg/kg p.c.) durante periodos de 13 y 4 semanas respectivamente, fue tolerada sin efectos
tóxicos. Después de la administración parenteral (i.v.) los perros toleraron por encima de 0,1
mg/kg p.c./día, durante seis días, sin que se evidenciara daño tóxico alguno. La administración i.v.
diaria de 2,5 mg/kg p.c. en ratas, durante tres semanas, también fue tolerada sin daño tóxico
alguno.

Toxicidad crónica: Los perros toleraron dosis diarias superiores a 100 mg/kg p.c. por vía oral,
durante un período de un año sin efecto tóxico.

MINISTERIO
Mutagenicidad: Para evaluar los efectos mutagénicos se realizaron el test de Ames, el test letal
dominante y el test de los micronúcleos. No pudo encontrarse evidencia alguna de efecto
mutagénico.

Toxicología de la reproducción: Estudios experimentales con tres especies distintas (ratas, ratones
y conejos) han revelado efectos teratogénicos y embriotóxicos. Dichos efectos sólo se observan a
dosis tóxicas para la madre (varias veces la dosis máxima recomendada en humanos).

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes
Oxido de polietileno, hidroxipropilmetilcelulosa 2910, estearato de magnesio, cloruro sódico,
óxido férrico rojo (E172), acetato de celulosa, polietilenglicol 3350, Opadry
(hidroxipropilcelulosa, propilenglicol, dióxido de titanio (E171)).

6.2. Incompatibilidades
No se han descrito.

6.3. Plazo de validez
4 años.

6.4. Precauciones especiales de conservación
Conservar el producto en el envase original para preservarlo de la luz y la humedad.

6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blister de polipropileno/aluminio (PP/Alu) – envases con 28 comprimidos.

6.6. Instrucciones de uso y manipulación
El nifedipino es fotosensible. Por ello, los comprimidos están recubiertos por una capa protectora
de la luz y de la humedad dentro y fuera del envase. Sin embargo, los comprimidos sólo deben
extraerse de su envase inmediatamente antes de su uso.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

LABORATORIOS VIÑAS S.A.
Provenza, 386
08025-BARCELONA

Con licencia de Bayer HealthCare A.G.
Leverkusen, Alemania.

8. FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO: Noviembre de 2004

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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