Rinialer 10 mg Comprimidos 15 Comprimido

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	RUPATADINA
Código Nacional:	813451
Código Registro:	65367
Nombre de presentación:	Rinialer 10 mg Comprimidos 15 Comprimido
Laboratorio:	J. URIACH AND CIA., S.A.
Fecha de autorización:	2003-04-24
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2003-04-24

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Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

FICHA TÉCNICA PROPUESTA

1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO

Rinialer 10 mg Comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:
10 mg de rupatadina (como fumarato)
Excipientes: lactosa 58 mg como lactosa monohidrato
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido.
Comprimidos redondos de color salmón claro.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática en adultos y
adolescentes (mayores de 12 años).

4.2 Posología y forma de administración

Adultos y adolescentes (mayores de 12 años)
La dosis recomendada es de 10 mg (un comprimido) una vez al día, con o sin alimento.

Ancianos
Rupatadina debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (ver apartado 4.4).

Pacientes pediátricos
Rupatadina 10 mg Comprimidos no está recomendado para uso en niños menores de 12 años de
edad debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática
Dado que no hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o hepática, actualmente
no se recomienda el uso de Rupatadina 10 mg Comprimidos en estos pacientes.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a rupatadina o a alguno de los excipientes.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

No se recomienda la administración de rupatadina con zumo de pomelo (ver apartado 4.5).

MINISTERIO
Los efectos cardiacos de rupatadina se evaluaron en un estudio sobre el intervalo QT/QTc. Dosis
de hasta 10 veces la dosis terapéutica de rupatadina no produjeron ningún efecto negativo en el
ECG y por lo tanto no se esperan alteraciones cardíacas. Sin embargo, rupatadina debe utilizarse
con precaución en pacientes con prolongación del intervalo QT, hipocaliemia, así como en
pacientes con condiciones pro-arrítmicas tales como bradicardia clínicamente relevante o
isquemia miocárdica aguda.

Rupatadina 10 mg Comprimidos debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos (más de 65
años). Aunque en los ensayos clínicos realizados no se observaron diferencias en la eficacia o
seguridad, debido al bajo número de pacientes ancianos incluidos, no puede excluirse una mayor
sensibilidad en algunos individuos (ver apartado 5.2).

Respecto a su uso en menores de 12 años y en pacientes con insuficiencia renal o hepática, ver
sección 4.2.

Debido a que Rupatadina 10 mg Comprimidos contiene lactosa monohidrato, los pacientes con
intolerancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de
glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacción con ketoconazol o eritromicina: La administración concomitante de 20 mg de
rupatadina y ketoconazol o eritromicina aumenta 10 veces y 2-3 veces respectivamente la
exposición sistémica a rupatadina. Estas modificaciones no se acompañaron de efectos en el
intervalo QT ni se asociaron con un aumento de las reacciones adversas en comparación con los
fármacos administrados por separado. No obstante, rupatadina debería utilizarse con precaución
cuando se administre conjuntamente con estos fármacos u otros inhibidores del isoenzima
CYP3A4.

Interacción con zumo de pomelo: La administración concomitante con zumo de pomelo aumentó
3,5 veces la exposición sistémica a rupatadina. No debería tomarse conjuntamente zumo de
pomelo con rupatadina.

Interacción con alcohol: La administración concomitante de alcohol y 10 mg de rupatadina
produjo efectos marginales en algunos test de la función psicomotora que no fueron
significativamente distintos a los efectos producidos por la ingesta única de alcohol. Con una
dosis de 20 mg de rupatadina se observó un incremento de los efectos producidos por el alcohol.

Interacciones con otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC): Como ocurre con otros
antihistamínicos, no puede excluirse la interacción con fármacos depresores del Sistema Nervioso
Central.

Interacción con estatinas: Se han notificado excepcionalmente aumentos asintomáticos de CPK
con rupatadina en ensayos clínicos. El riesgo de interacción con estatinas, algunas de las cuales se
metabolizan también por el citocromo P450 isoencima CYP3A4, es desconocido. Por tanto,
rupatadina debería utilizarse con precaución cuando se administre conjuntamente con estatinas.

4.6 Embarazo y lactancia

Los datos sobre un numero limitado (2) de embarazos de riesgo no muestran reacciones adversas
de rupatadina sobre el embarazo y la salud del feto o del recién nacido. Hasta la fecha de hoy, no
se dispone de datos epidemiológicos pertinentes adicionales. Los estudios llevados a cabo en
animales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos respecto al embarazo, el
desarrollo embrionario o fetal, el parto o el desarrollo postnatal (ver apartado 5.3). Debería
prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas.

Rupatadina se excreta en la leche materna animal. Se desconoce si rupatadina se excreta en la
leche materna humana. Debido a la falta de información en humanos, debería prestarse atención
en la prescripción durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

Una dosis única de 10 mg de rupatadina no tuvo ninguna influencia sobre la capacidad para
conducir y utilizar máquinas. No obstante, el paciente deberá tener precaución al conducir o
manejar maquinaria, hasta que no se establezca cómo le puede afectar la toma de rupatadina de
forma individual.

4.8 Reacciones adversas

En estudios clínicos rupatadina 10 mg ha sido administrada a más de 2025 pacientes, de los cuales
120 recibieron rupatadina durante al menos 1 año.

Las reacciones adversas más frecuentes en los estudios clínicos controlados fueron somnolencia
(9,5%), cefalea (6,9%) y fatiga (3,2%).

La mayoría de las reacciones adversas observadas en ensayos clínicos fueron de leves a
moderadas y normalmente no fue necesaria la interrupción del tratamiento. Las frecuencias se
resumen en la siguiente tabla:

Clasificación de órganos del Frecuentes Poco frecuentes
sistema ( 1/100 a < 1/10) ( 1/1000 a < 1/100) Exploraciones complementarias Trastornos del nervioso Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Trastornos gastrointestinales Sequedad de boca Náusea, dolor en la zona Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

MINISTERIO
Clasificación de órganos del Frecuentes Poco frecuentes
sistema ( 1/100 a < 1/10) ( 1/1000 a < 1/100) Trastornos del metabolismo y de la nutrición

y Fatiga, astenia Sed, malestar, pirexia
Trastornos generales
alteraciones en el lugar de
administración
Trastornos psiquiátricos

4.9 Sobredosis

No se han descrito casos de sobredosis. En un estudio de seguridad clínica, la administración de
una dosis diaria de 100 mg de rupatadina durante 6 días fue bien tolerada, la reacción adversa más
frecuente fue somnolencia.
Si se produce una ingestión accidental de dosis muy elevadas, debería ser tratada
sintomáticamente estableciendo las medidas de soporte necesarias.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: otros antihistamínicos para uso sistémico1, código ATC: R06A X28.

Rupatadina es un antihistamínico de segunda generación, antagonista de la histamina de acción
prolongada, con una actividad selectiva por el receptor H1 periférico. Algunos de los metabolitos
(desloratadina y sus metabolitos hidroxilados) mantienen actividad antihistamínica, pudiendo
contribuir en parte a la eficacia global del fármaco.

Estudios in vitro con rupatadina a concentración alta han mostrado la inhibición tanto de la
desgranulación de mastocitos inducida por estímulos inmunológicos y no inmunológicos como de
la liberación de citocinas, particularmente del factor de necrosis tumoral alfa (TNF) en
mastocitos y monocitos humanos. La relevancia clínica de estas observaciones experimentales
está todavía por confirmar.

En estudios clínicos en voluntarios (n=375) y en pacientes (n=2650) con rinitis alérgica y urticaria
crónica idiopática, no se observaron efectos significativos en el electrocardiograma cuando se
administró rupatadina en un rango de dosis de 2 a 100 mg .

En un estudio clínico controlado con placebo en pacientes diagnosticados de Urticaria Crónica
Idiopática rupatadina demostró ser efectiva en la reducción de la media del prurito respecto al
basal después de 4 semanas de tratamiento (los cambios respecto al valor basal fueron del 57,5%
para el grupo tratado con rupatadina y del 44,9% para el grupo placebo) y en la disminución del
valor medio de las pápulas (54,3% vs 39,7%)

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción y biodisponibilidad
Rupatadina se absorbe rápidamente después de su administración oral, con un tmax de
aproximadamente 0,75 horas después de la ingesta. Su Cmax media fue de 2,6 ng/ml después de
una dosis oral única de 10 mg y de 4,6 ng/ml después de una dosis oral única de 20 mg. La
farmacocinética de rupatadina fue lineal para una dosis entre 10 y 40 mg. Después de 10 mg una
vez al día durante 7 días, la Cmax media fue de 3,8 ng/ml. La concentración plasmática siguió un
descenso biexponencial con una semivida de eliminación de 5,9 horas. La unión de rupatadina a
proteínas plasmáticas es del 98,5-99%.

No existen datos disponibles de la biodisponibilidad absoluta de rupatadina ya que nunca ha sido
administrada por vía intravenosa a humanos.

Efecto de la ingesta de comida
La ingesta de alimento aumentó la exposición sistémica (AUC) a rupatadina en torno a un 23%.
Las exposiciones a uno de sus metabolitos activos y al metabolito inactivo principal fueron
prácticamente las mismas (disminución en torno a un 5% y 3% respectivamente). El tiempo hasta
la concentración plasmática máxima (tmax) de rupatadina se retrasó 1 hora. La concentración
plasmática máxima (Cmax) no resultó afectada por la ingesta de comida. Estas diferencias no
fueron clínicamente relevantes.

Metabolismo y eliminación
En un estudio de excreción en humanos (40 mg de 14C-rupatadina), el 34,6% de la radiactividad
administrada se recuperó en la orina y el 60,9% en heces recogidas durante 7 días. Rupatadina se
somete a un importante metabolismo presistémico, cuando se administra por vía oral. Las
cantidades de principio activo inalterado encontrado en orina y heces fueron insignificantes, lo
cual indica que la metabolización de rupatadina es prácticamente completa.
Los estudios in vitro de metabolismo en microsomas hepáticos humanos indican que rupatadina es
metabolizada principalmente por el citocromo P450 (CYP3A4).

Poblaciones especiales
En un estudio en voluntarios sanos en el que se compararon adultos jóvenes y ancianos, los
valores de AUC y Cmax de rupatadina fueron más elevados en ancianos que en adultos jóvenes.
Esto se debe, probablemente, a un descenso en el metabolismo hepático de primer paso en
ancianos. Estas diferencias no se observaron en los metabolitos analizados. La semivida
eliminación de rupatadina en los voluntarios ancianos y jóvenes fue de 8,7 horas y 5,9 horas
respectivamente. Como estos resultados tanto de rupatadina como de sus metabolitos no fueron
clínicamente relevantes, se concluyó que no era necesario realizar un ajuste al emplear una dosis
de 10 mg en ancianos.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos preclínicos no revelan la presencia de riesgos especiales en humanos basados en
estudios convencionales de farmacología, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial
carcinogénico.

Rupatadina, a dosis más de 100 veces superiores a la dosis clínicamente recomendada (10 mg), no
prolongó el intervalo QTc, ni el QRS, ni produjo arritmias en varias especies animales como ratas,
cobayos y perros. Rupatadina y uno de sus principales metabolitos activo en humanos, 3-
hidroxidesloratadina, no afectaron el potencial de acción cardíaco en fibras de Purkinje aisladas
de perro a concentraciones al menos 2000 veces por encima de la Cmax alcanzada tras la
administración de la dosis de 10 mg en humanos. En un estudio en el que se valoró el efecto
sobre el canal HERG humano clonado, la rupatadina inhibió dicho canal a una concentración
1685 veces superior a la Cmax obtenida tras la administración de 10 mg de rupatadina.
Desloratadina, el metabolito con mayor actividad, no tiene efecto alguno a una concentración de
10 micromolar. Los estudios de distribución tisular en ratas con rupatadina marcada
radiactivamente mostraron que rupatadina no se acumula en el tejido cardíaco.
En la rata se observó una reducción significativa de la fertilidad masculina y femenina a la dosis
alta de 120 mg/kg/día, la cual dio lugar a una Cmax 268 veces superior a la obtenida en humanos
a dosis terapéuticas (10 mg/día). Se observó toxicidad fetal (retraso del crecimiento, osificación
incompleta, hallazgos menores en el esqueleto) en ratas únicamente a dosis que mostraron
toxicidad maternal (25 y 120 mg/kg/día). En conejos, no se observó evidencias de toxicidad en el
desarrollo embriofetal a dosis hasta 100 mg/kg/día. La dosis sin efectos adversos en el desarrollo
se estableció en 5 mg/kg/día en ratas y en 100 mg/kg/dia en conejos, lo cual significa una Cmax
45 y 116 veces superior, respectivamente, que la obtenida en humanos a la dosis terapéuticas (10
mg/día).

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Almidón de maíz pregelatinizado
Celulosa microcristalina
Óxido de hierro rojo (E-172)
Óxido de hierro amarillo (E-172)
Lactosa monohidrato
Estearato de magnesio

6.2 Incompatibilidades

No aplicable.

6.3 Período de validez

3 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Conservar el blíster en el embalaje exterior para preservar los comprimidos de la luz.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente

Blíster de PVC/PVDC/aluminio.
Envases de 15 y 20 comprimidos. Posible comercialización solamente de algunos tamaños de
envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.
La eliminación de los productos no utilizados o de los envases se establecerá de acuerdo con las
exigencias locales.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

J. Uriach & Cía., S.A.
Av. Camí Reial 51-57
08184 Palau-solità i Plegamans (Barcelona-España)
Teléfono: 93 864 96 92
Fax: 93 864 66 06
E-mail: corp@uriach.com

8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

65.367

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Fecha autorización: 23 de Abril de 2003
Fecha última revalidación: 12 Diciembre 2005

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril de 2008

Otras presentaciones de este medicamento:

Rinialer10 mg Comprimidos 20 comprimidos

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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