TRASICOR 80MG 30 COMPRIMIDOS

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Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	OXPRENOLOL
Código Nacional:	838482
Código Registro:	53384
Nombre de presentación:	TRASICOR 80MG 30 COMPRIMIDOS
Laboratorio:	NOVARTIS FARMACEUTICA, S.A.
Fecha de autorización:	1976-05-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1976-05-01

Prospecto del medicamento

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Toda la información del medicamento:

NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |

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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

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Trasicor®
Trasicor® Retard

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

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Trasicor: Cada comprimido contiene 80 mg de oxprenolol clorhidrato.
Trasicor Retard: Cada comprimido contiene 160 mg de oxprenolol clorhidrato.

Ver excipientes (Apartado 6.1).

3. FORMA FARMACÉUTICA

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Trasicor: Comprimidos de color amarillo pálido, redondos, con las caras ligeramente
convexas, los bordes biselados y una ranura en una de las caras.
Trasicor Retard: Comprimidos laqueados de color blanco, con las caras ligeramente
convexas y los bordes biselados.

4. DATOS CLÍNICOS

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4.1 Indicaciones terapéuticas

– Hipertensión
– Angina de pecho
– Arritmias: taquicardia supraventricular, fibrilación auricular, arritmia por digital,
taquicardia ventricular.
– Tratamiento sintomático de las manifestaciones neurovegetativas asociadas al
estrés.

4.2 Posología y forma de administración

Los comprimidos de Trasicor Retard contienen 160 mg de oxprenolol clorhidrato y
no son divisibles, por lo que únicamente podrán emplearse en aquellos pacientes que
requieran una dosis de 160 mg en una misma toma o bien múltiplos de dicha dosis.

– Hipertensión: 80-160 mg al día en una toma (por la mañana) o repartidos en dos
tomas (por la mañana y la tarde). Si es necesario, puede incrementarse la dosis a
320 mg o incluso hasta 480 mg. Este incremento puede realizarse a intervalos
semanales o cada 2 semanas hasta alcanzar una respuesta satisfactoria.
– Angina de pecho: 80-160 mg diarios distribuidos en dos o tres tomas. Si es
preciso, cabe aumentar la dosis a 320 mg, o incluso más.
– Arritmias y taquicardia: 20-80 mg dos o tres veces al día.
– Tratamiento sintomático de las manifestaciones neurovegetativas asociadas al
estrés: a menudo bastan 40-80 mg al día, en una o dos tomas.

La posología deberá adaptarse individualmente para cada paciente.
Si se administra Trasicor en monoterapia, la experiencia acumulada indica que
raramente es necesario superar la dosis máxima que se indica. Para aumentar el
efecto se recomienda administrar un tratamiento asociado.
Si se requiere aumentar la dosis de un paciente, deberá medirse previamente su pulso
en reposo. Si éste resulta ser de 50-55 pulsaciones/minuto, no deberá elevarse la
dosis.
Con el fin de obtener una buena tolerabilidad, se recomienda repartir las dosis diarias
elevadas en dos tomas.

Los comprimidos se ingerirán junto con líquido.

La administración de los comprimidos con o sin alimentos no altera la absorción de
Trasicor.

Niños
No se tiene experiencia suficiente con el empleo de oxprenolol en los niños.

Pacientes de edad avanzada
La edad no afecta a la farmacocinética de oxprenolol.

Pacientes con alteración renal
Los pacientes con deterioro de la función renal no precisan un reajuste de la dosis de
oxprenolol.

Pacientes con alteración hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática grave, pueden presentar niveles plasmáticos
aumentados de oxprenolol, lo que deberá tenerse en cuenta al establecer la dosis en
este tipo de pacientes.

4.3 Contraindicaciones

– Hipersensibilidad a oxprenolol y derivados o a cualquiera de los excipientes.
Sensibilidad cruzada a otros betabloqueantes.
– Shock cardiogénico
– Insuficiencia cardíaca descompensada
– Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado
– Enfermedad del seno
– Bradicardia (< 45-50 latidos/minuto) - Trastornos graves de la circulación arterial periférica - Asma bronquial y antecedentes de broncospasmo - Angina de Prinzmetal (variante de la angina pectoris) - Feocromocitoma sin tratar - Hipotensión

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencias
Tratamiento
El tratamiento con oxprenolol, al igual que con otros betabloqueantes, no debe
interrumpirse bruscamente. La dosificación se reducirá gradualmente, es decir,
durante un periodo de 1 a 3 semanas al mismo tiempo que, en los casos en que sea
necesario, se iniciará una terapia alternativa. La suspensión brusca de la medicación
puede causar un empeoramiento agudo del cuadro clínico, particularmente en
aquellos pacientes con cardiopatía isquémica.

Cirugía
Si un paciente tratado con oxprenolol requiere anestesia, deberá informarse al
anestesista sobre la medicación antes de que aplique anestesia general. El anestésico
seleccionado deberá ser uno que presente un débil efecto cardiodepresor. Si por otra
parte se considera necesario retirar el tratamiento con oxprenolol antes de la
intervención quirúrgica, deberá llevarse a cabo gradualmente y, si es posible, deberá
completarse por lo menos 48 horas antes de la inducción de la anestesia.

Síndrome oculomucocutáneo
Con el empleo de oxprenolol no se ha descrito el desarrollo completo del «síndrome
oculomucocutáneo», tal como se ha descrito previamente con practolol. No obstante,
se ha observado la aparición de alguna de las características de este síndrome como
son la sequedad de ojos aislada u ocasionalmente asociada con rash cutáneo. En la
mayoría de los casos, los síntomas remitieron tras la interrupción del tratamiento. Sin
embargo, deberá considerarse retirar el tratamiento con oxprenolol, pudiendo ser
recomendable cambiar a otro fármaco antihipertensivo.

Precauciones
Vías respiratorias
Debido al riesgo de broncoconstricción, los betabloqueantes no selectivos como
oxprenolol deberán utilizarse con máxima precaución en pacientes con bronquitis
crónica o enfisema (ver «Contraindicaciones»).

Sistema cardiovascular
Por su efecto negativo sobre el tiempo de conducción auriculoventricular oxprenolol
deberá administrarse solamente con precaución en pacientes con bloqueo
auriculoventricular de primer grado (ver «Contraindicaciones»).

No deberá emplearse oxprenolol en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva
sin tratar (ver «Contraindicaciones»). Dicha condición deberá estabilizarse
previamente.

Si el paciente desarrolla una bradicardia marcada (< 50-55 latidos/minuto en reposo) y experimenta síntomas relacionados con la misma, deberá reducirse la dosis o retirar gradualmente el tratamiento (ver "Contraindicaciones").

En pacientes con trastornos de la circulación periférica (p.ej.: enfermedad o
síndrome de Raynaud, claudicación intermitente), deberá emplearse oxprenolol con
gran precaución, ya que se podrían agravar estos trastornos. (ver
«Contraindicaciones»).

MINISTERIO
Durante el tratamiento con oxprenolol no deberá administrarse un antagonista del
calcio por vía intravenosa, del tipo verapamilo, por el peligro de paro cardíaco que
supone (ver «Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Diabetes
Es probable que oxprenolol afecte al metabolismo de los carbohidratos. Los
pacientes diabéticos, especialmente si son insulinodependientes, deberán ser
advertidos de que oxprenolol puede enmascarar los síntomas de una hipoglucemia
(p.ej.: taquicardia) (ver «Interacciones con con otros medicamentos y otras formas de
interacción»). La hipoglucemia, que en algunos casos produce una pérdida del
conocimiento, puede también presentarse en pacientes no diabéticos que estén
tomando oxprenolol, particularmente en aquellos sometidos a un ayuno prolongado
o ejercicio intenso. El uso concomitante de oxprenolol y medicación antidiabética
deberá controlarse siempre para confirmar que se mantiene correctamente el control
antidiabético.

Hipertiroidismo
Oxprenolol también puede enmascarar los síntomas del hipertiroidismo (p.ej.:
taquicardia), por lo que deberá controlarse a los pacientes.

Función hepática y renal
Oxprenolol puede disminuir la función hepática y por lo tanto afectar al metabolismo
de otros fármacos. Al igual que sucede con muchos betabloqueantes, oxprenolol está
sometido a un metabolismo de primer paso hepático importante. En presencia de
cirrosis hepática, la biodisponibilidad de oxprenolol puede verse aumentada, dando
lugar a unas concentraciones plasmáticas más elevadas (ver «Propiedades
farmacocinéticas»). En pacientes con deterioro renal no se espera que la vida media
de eliminación para el oxprenolol inalterado sea significativamente diferente de la de
los sujetos con una función renal normal (ver «Propiedades farmacocinéticas»). Sin
embargo, se recomienda una titulación ascendente controlada, particularmente en
aquellos casos en los que el deterioro es grave; en estos pacientes también se
recomienda un control de la función renal, ya que pueden ser más sensibles a los
efectos de los fármacos antihipertensivos.

Feocromocitoma
En pacientes con feocromocitoma solamente se administrará oxprenolol junto con un
alfabloqueante (ver «Contraindicaciones»).

Reacciones anafilácticas
Las reacciones anafilácticas provocadas por diversos agentes pueden ser
particularmente graves en pacientes sometidos a un tratamiento con oxprenolol, ya
que pueden ser resistentes a las dosis normales de adrenalina. Siempre que sea
posible, deberá evitarse el uso de oxprenolol en los pacientes que presentan un riesgo
elevado de anafilaxis y sustituirlos por otros fármacos antihipotensores.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

Bloqueadores de los canales del calcio o calcioantagonistas
Los bloqueadores de los canales del calcio como verapamilo y diltiazem pueden
potenciar la bradicardia, depresión miocárdica e hipotensión. Particularmente tras la
administración intravenosa de verapamilo, no puede excluirse la posibilidad de

MINISTERIO
hipotensión y arritmia cardíaca (ver «Advertencias y precauciones especiales de
empleo»).

Fármacos antiarritmicos de clase I y amiodarona
Fármacos como la disopiramida, quinidina y amiodarona pueden presentar un efecto
potenciador en el tiempo de conducción auricular e inducir un efecto inotrópico
negativo cuando se administran de forma concomitante con betabloqueantes como
oxprenolol.

Fármacos simpaticomiméticos
Los betabloqueantes no selectivos como oxprenolol pueden aumentar la respuesta
presora a los fármacos simpaticomiméticos como adrenalina, isoprenalina, efedrina y
fenilefrina (p.ej.: anestésicos locales en odontología, gotas nasales y oftálmicas),
provocando hipertensión y bradicardia.

Clonidina
Cuando se utiliza clonidina conjuntamente con un betabloqueante no selectivo como
oxprenolol, deberá mantenerse el tratamiento con clonidina durante cierto tiempo
después de haber retirado el betabloqueante. Esto se realiza con el fin de reducir el
peligro de hipertensión de rebote.

Fármacos que causan depleción de catecolaminas
Los fármacos que causan depleción de catecolaminas, como guanetidina, pueden
presentar un efecto adicional cuando se administran de forma concomitante con
betabloqueantes como oxprenolol. Los pacientes sometidos a este tipo de tratamiento
deberán ser controlados por lo que se refiere a la hipotensión.

Insulina y fármaco antidiabéticos orales
Los betabloqueantes como oxprenolol pueden modificar las concentraciones de
glucosa en sangre en los pacientes tratados con insulina o fármacos antidiabéticos
orales y pueden alterar la respuesta a la hipoglucemia prolongando la recuperación
(aumento de la glucosa en sangre) de la hipoglucemia, causando hipertensión y
bloqueando la taquicardia. En pacientes diabéticos que reciben betabloqueantes
como oxprenolol, los episodios de hipoglucemia puede que no produzcan la
taquicardia esperada, pero se presentará sudoración debida a la hipoglucemia, que
incluso puede ser más intensa y prolongada (ver «Advertencias y precauciones
especiales de empleo»).

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) como indometacina pueden
reducir el efecto hipotensor de oxprenolol.

Cimetidina
El metabolismo hepático de oxprenolol puede reducirse, dando lugar a unas
concentraciones plasmáticas más elevadas y una vida media sérica prolongada.
Puede presentarse bradicardia marcada.

Alcaloides del cornezuelo del centeno
La administración concomitante con oxprenolol puede aumentar la acción
vasoconstrictora de los alcaloides del cornezuelo del centeno.

Agentes anestésicos
Los betabloqueantes como oxprenolol y ciertos anestésicos inhalados pueden
resultar aditivos por lo que se refiere a su efecto cardiodepresor. Sin embargo, el
empleo continuado de betabloqueantes como oxprenolol durante la anestesia reduce
el riesgo de arritmias cardíacas e hipertensión (ver «Advertencias y precauciones
especiales de empleo»).

Glucósidos digitálicos
Los betabloqueantes como oxprenolol y los glucósidos digitálicos pueden resultar
aditivos por lo que se refiere a su efecto depresor sobre la conducción cardíaca,
particularmente a través del nodo auriculoventricular, dando lugar a bradicardia o
bloqueo cardíaco.

Lidocaína (Xylocaína)
La administración concomitante con oxprenolol puede aumentar las concentraciones
plasmáticas de lidocaína y su potencial toxicidad; los pacientes deberán
monitorizarse por lo que se refiere al aumento de los efectos de lidocaína.

Fármacos antibacterianos
Oxprenolol interacciona con ciertos fármacos antibacterianos como pueden ser
ampicilina y rifampicina.

Fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central
Se ha observado que ciertos grupos de fármacos como los antidepresivos, IMAO,
ansiolíticos y antipsicóticos presentan interacción cuando se administran
conjuntamente con oxprenolol.

4.6 Embarazo y lactancia

Al igual que sucede con cualquier tratamiento farmacológico, oxprenolol deberá
emplearse con precaución durante el embarazo, especialmente durante los tres
primeros meses.

Oxprenolol puede reducir la perfusión placentaria, lo que puede resultar en muerte
fetal intrauterina, partos inmaduros y prematuros. Por ello, se deberá utilizar la dosis
más baja posible. Asimismo, siempre que sea posible, se deberá interrumpir el
tratamiento con oxprenolol al menos 2 o 3 días antes del parto, con el fin de evitar
los efectos sobre la contractibilidad uterina y cualquier complicación neonatal
secundaria debida a oxprenolol (p.ej.: bradicardia, hipoglucemia). Oxprenolol
atraviesa la barrera placentaria.

Oxprenolol se excreta en la leche materna (ver «Propiedades farmacocinéticas»). A
pesar de que es probable que la dosis diaria liberada a través de la leche materna sea
muy baja, los recién nacidos deberán controlarse por lo que se refiere a la
bradicardia y a otros síntomas de oxprenolol.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

Los pacientes que reciben oxprenolol deberán ser advertidos de que puede aparecer
mareo, fatiga o alteraciones visuales (ver «Reacciones adversas»), en cuyo caso no
deberán conducir, utilizar maquinaria o realizar otras actividades que puedan
suponer un riesgo debido a una disminución del estado de alerta. La ingestión
concomitante de alcohol puede potenciar estos efectos.
4.8 Reacciones adversas

Estimación de frecuencias: muy frecuente > 10%, frecuente > 1% a < 10%, poco frecuente > 0,1% a < 1%, raramente > 0,01% a < 0,1%, muy raramente <0,01%.

Sistema nervioso central
Frecuentes: fatiga, vértigo, cefalea, depresión, trastornos del sueño, pesadillas.
Raramente: alucinaciones, cansancio al esfuerzo.

Sistema cardiovascular
Frecuentes: hipotensión, insuficiencia cardíaca, trastornos vasculares periféricos
(sensación de frío y parestesias en las extremidades).
Poco frecuentes: bradicardia, alteraciones de la conducción cardíaca.
Raramente: Sintomatología de tipo Raynaud.

Tracto gastrointestinal
Muy frecuentes: sequedad de boca, estreñimiento.
Frecuente: náuseas.
Poco frecuentes: diarrea, vómitos, flatulencia.

Piel y anejos
Poco frecuentes: rash cutáneo alérgico (p.ej.: tipo urticaria, psoriasiforme,
eczematoso, liquenoide).
Raramente: empeoramiento de la psoriasis.

Sistema respiratorio
Frecuentes: disnea, broncospasmo.

Organos sensoriales
Poco frecuente: trastornos visuales.
Raramente: sequedad de ojos, queratoconjuntivitis.

Otros
Frecuentes: alteraciones de la líbido y potencia sexual.
Muy raramente: trombocitopenia, enmascaramiento de los síntomas de
hipoglucemia, tirotoxicosis.

4.9 Sobredosificación

Signos y síntomas
La intoxicación por sobredosis de oxprenolol puede dar lugar a hipotensión grave,
bradicardia, hipoglucemia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, trastornos de
la conducción (bloqueo de primer o segundo grado, bloqueo cardíaco completo,
asístole), o incluso paro cardíaco. Además, también pueden presentarse disnea,
broncospasmo, vómitos, deterioro de conciencia y convulsiones generalizadas.

Las manifestaciones de la intoxicación con oxprenolol dependen de las propiedades
farmacológicas del fármaco ingerido. A pesar del rápido inicio de acción, los efectos
de la sobredosis masiva pueden persistir durante varios días aunque disminuyan los
niveles plasmáticos. Se deberá controlar el deterioro cardiovascular o respiratorio en
una unidad de cuidados intensivos, particularmente durante las primeras horas. Los
casos de sobredosis leve deberán observarse como mínimo durante 4 horas por lo
que se refiere al desarrollo de los síntomas de intoxicación.

Tratamiento
Los pacientes que son observados al cabo de poco tiempo de la sobredosis
potencialmente peligrosa para su vida (unas 4 horas) deberán tratarse con un lavado
gástrico y carbón activado.

El tratamiento de los síntomas requiere monitorización continua de la función
cardíaca, gases en sangre y electrolitos, y, si resulta necesario, deben aplicarse
medidas de emergencia como respiración artificial, resucitación o marcapasos
cardíaco.

La bradicardia significativa deberá tratarse inicialmente con atropina. Para el control
de la frecuencia cardíaca y la hipotensión, puede resultar necesario administrar
isoprenalina mediante una administración intravenosa lenta, empezando por una
dosis de aproximadamente 5 microgramos/minuto hasta obtener el efecto deseado.
En casos refractarios puede combinarse isoprenalina con dopamina. Si de este modo
todavía no se consigue el efecto deseado, debe considerarse la administración
intravenosa de 8-10 mg de glucagon. El glucagon posee unos efectos cronotrópico e
inotrópico positivos sobre el corazón que son independientes de las interacciones
con los receptores beta-adrenérgicos y representa un tratamiento alternativo útil para
la hipotensión y la insuficiencia cardíaca. Si se estima necesario, se repetirá la
administración intravenosa de glucagon dentro del intervalo de 1 hora, para
continuar, si fuera preciso, con la administración de una infusión intravenosa de
glucagon con una tasa de administración de 1-3 mg/hora.

Para el tratamiento de las convulsiones, el diazepam ha demostrado ser eficaz y es el
fármaco de elección.

Para el tratamiento del broncospasmo, los 2-agonistas (como salbutamol o
terbutalina) o la aminofilina son fármacos broncodilatadores eficaces. Se deberá
monitorizar al paciente por lo que se refiere a alteraciones del ritmo durante y
después de la administración.

Una vez recuperados, los pacientes deberán observarse por lo que se refiere a los
signos del fenómeno de retirada de oxprenolol (ver «Advertencias y precauciones
especiales de empleo»).

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

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5.1 Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico
Betabloqueante

Mecanismo de acción

MINISTERIO
Oxprenolol, la sustancia activa de Trasicor es un betabloqueante no selectivo,
lipófilo que ejerce un efecto simpaticolítico y posee una actividad agonista parcial de
leve a moderada (PAA), también conocida como actividad simpatomimética
intrínseca (ISA).

Fármacos con ISA como oxprenolol pueden causar una menor disminución de la
frecuencia cardíaca en reposo y un efecto inotrópico negativo menos marcado que
los fármacos sin ISA, asimismo disminuye el riesgo de bradicardia marcada en
reposo y de insuficiencia cardíaca.

El efecto antiarrítmico de oxprenolol se debe principalmente a la supresión de la
influencia simpática arritmogénica de las catecolaminas y evidencia que la
estimulación simpática aumentada que predispone a muchas arritmias es fuerte y
está apoyada por la incidencia mayor de arritmias entre la población expuesta a un
tono simpático elevado o sensibilización miocárdica a las catecolaminas bajo ciertas
circunstancias como pueden ser ejercicio, estrés emocional, feocromocitoma,
traumatismos, isquemia miocárdica, anestesia e hipertiroidismo. Oxprenolol
disminuye la formación del impulso cardíaco en el nodo sinusal con el resultado de
disminución de frecuencia sinusal; prolonga ligeramente el tiempo de conducción
sinoauricular y el tiempo de conducción auriculoventricular (AV) y prolonga los
periodos refractarios del nodo AV.

Algunos betabloqueantes como oxprenolol poseen una actividad estabilizadora de
membrana (MSA) también conocida como acción «tipo quinidina» o «anestésica
local», una propiedad que tiende a dar lugar a una mayor depresión cardíaca que la
que se observa con los betabloqueantes que no poseen esta característica
farmacológica. Sin embargo, a dosis terapéuticas normales, esta propiedad no es
probablemente clínicamente relevante y solamente se manifiesta tras una sobredosis.

En la cardiopatía isquémica coronaria, oxprenolol es beneficioso ya que aumenta la
tolerancia del paciente al esfuerzo físico y psíquico y disminuye la frecuencia y la
gravedad de las crisis de angina de pecho.

El estrés emocional y los estados de ansiedad causados principalmente por un tono
simpático aumentado se ven aliviados por el efecto simpatolítico de oxprenolol.

No se conoce el mecanismo exacto por el que los betabloqueantes ejercen su acción
antihipertensiva. A pesar de que se han postulado varios mecanismos de acción. A
largo plazo el efecto antihipertensivo de los betabloqueantes siempre va paralelo a
una disminución de la resistencia vascular periférica.

Oxprenolol es eficaz en la disminución de la presión sanguínea supina, ortostática y
por esfuerzo. Es poco probable que se presenten reacciones hipotensoras marcadas.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción
En el tracto gastrointestinal, oxprenolol se absorbe rápida y completamente a partir
de los comprimidos, independientemente de si se administra junto con alimentos.
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan tras un promedio de una hora
(Trasicor) o tres horas (Trasicor Retard).
Durante el tratamiento con Trasicor Retard se obtiene una fase de absorción más
prolongada, lo que permite mantener unas concentraciones plasmáticas
terapéuticamente activas durante un periodo de tiempo más prolongado que cuando
se administra la misma dosis con la formulación convencional.

Oxprenolol está sometido a efecto de primer paso. Su biodisponibilidad sistémica es
de un 20-70%.

Distribución
Oxprenolol posee una tasa de unión a proteínas plasmáticas de aprox. 80% y un
volumen de distribución calculado de 1,2 L/kg.

Oxprenolol atraviesa la barrera placentaria. La concentración en la leche materna es
equivalente aprox. al 30% de la concentración plasmática.

Eliminación (metabolismo y excreción)
Oxprenolol posee una vida media de eliminación de 1-2 horas.

Oxprenolol se metaboliza extensamente, siendo la principal vía metabólica la O-
glucuronidación directa y las reacciones oxidativas las secundarias. Oxprenolol se
excreta principalmente por la orina (casi exclusivamente en forma de metabolitos
inactivos).

No es probable que se produzca acumulación.

Características de los pacientes
La edad no afecta a la farmacocinética de oxprenolol.

En pacientes con afecciones inflamatorias agudas o crónicas, tales como artritis
reumatoide, enfermedad de Crohn y dolor dorsal, se ha observado un aumento de los
niveles plasmáticos de oxprenolol.

Los niveles plasmáticos también pueden aumentar en presencia de insuficiencia
hepática grave asociada con una tasa de metabolización reducida.

El deterioro de la función renal suele dar lugar a un incremento de los niveles
plasmáticos de oxprenolol, pero las concentraciones medidas se mantienen dentro
del rango de concentración (aunque en el límite superior) observado en sujetos con
riñones sanos. Además, en pacientes con insuficiencia renal la vida media de
eliminación aparente para oxprenolol inalterado, es decir, activo, es comparable con
los valores de vida media correspondientes determinados en sujetos sin enfermedad
renal. Por lo tanto, no hay necesidad de reajustar la dosis en presencia de un
deterioro de la función renal.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Toxicidad reproductiva
No se han observado reacciones adversas en el comportamiento reproductivo,
incluyendo fertilidad masculina y femenina, de ratas a dosis orales de hasta 150
mg/kg.
No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos a dosis de hasta
300, 200 y 100 mg/kg, respectivamente.

Mutagenicidad
Se llevaron a cabo diversas pruebas de mutagenicidad con oxprenolol in vitro e in
vivo y no revelaron ningún potencial mutagénico.

Carcinogenicidad
No hubo evidencia de efectos tumorigénicos en ratones ni ratas tras 18 meses de
tratamiento con oxprenolol.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

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6.1 Lista de excipientes

Trasicor: Sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, almidón de maíz,
carboximetilalmidón de sodio, povidona, talco, fosfato de calcio, hipromelosa,
amarillo óxido de hierro (E172), polisorbato 80, dióxido de titanio (E 171).
Trasicor Retard: Lactosa, eudragit, palmitoestearato de glicerol, sílice coloidal
anhidra, estearato de calcio, estearato de magnesio, hipromelosa, polisorbato 80,
talco, dióxido de titanio (E 171).

6.2 Incompatibilidades

No se han descrito.

6.3 Período de validez

Trasicor: 5 años
Trasicor Retard: 5 años

6.4 Precauciones especiales de conservación

Trasicor: Proteger del calor (conservar por debajo de 30ºC).
Trasicor Retard: Ninguna.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Trasicor: Blister de Aluminio/PVC/PE/PVDC. Envase con 30
comprimidos.
Trasicor Retard: Blister de Aluminio/PVC. Envase con 28 comprimidos.

6.6 Instrucciones de uso/manipulación

Trasicor: No procede.
Trasicor Retard: Cuando se prescriba Trasicor Retard a dosis de 2 comprimidos al
día, se utilizarán los 2 comprimidos situados debajo del mismo día que figura en el
aluminio del envase calendario.

7. NOMBRE Y DOMICILIO SOCIAL DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE

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COMERCIALIZACIÓN

Novartis Farmacéutica, S.A.
Gran Via de les Corts Catalanes, 764
08013 Barcelona

FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Septiembre 2000