BICALUTAMIDA ACEBEX 50 mg comprimidos recubiertos con película, 30 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ICI-176,334
Código Nacional:	660539
Código Registro:	69088
Nombre de presentación:	BICALUTAMIDA ACEBEX 50 mg comprimidos recubiertos con película, 30 comprimidos
Laboratorio:	SUPPORT PHARMA, S.L.
Fecha de autorización:	2008-02-12
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2008-02-12

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

Bicalutamida Acebex 50 comprimidos recubiertos con película EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido recubierto con película contiene 50 mg de bicalutamida.

Excipiente: lactosa monohidrato.

Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido recubierto con película.

Comprimido redondo, recubierto con película, de color blanco.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos de la hormona
liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o castración quirúrgica.

4.2 Posología y forma de administración

Adultos varones incluyendo ancianos: un comprimido (50 mg) una vez al día con o sin alimentos.
El tratamiento con bicalutamida deberá iniciarse bien 3 días antes o al mismo tiempo que el
tratamiento con un análogo LHRH, o al mismo tiempo que la castración quirúrgica.

Niños y adolescentes: no debe utilizarse bicalutamida dado que no se dispone de información
sobre la seguridad y la eficacia de bicalutamida en niños y adolescentes.

Alteración renal: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteraciones renal. No hay
experiencia con el uso de bicalutamida en pacientes con alteración renal grave (aclaramiento de
creatinina < 30 ml/min).

Alteración hepática: no es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración hepática leve.
Puede aumentar la acumulación en pacientes con alteración hepática de moderada a grave (ver apartado 4.4).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad a la bicalutamida o a alguno de los excipientes.

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Bicalutamida es ampliamente metabolizado en el hígado. Los datos sugieren que la eliminación
puede ser más lenta en sujetos con alteración hepática grave y que podría conducir a su
acumulación aumentada. Por consiguiente, bicalutamida deberá emplearse con precaución en
pacientes con alteración hepática de moderada a grave. Se deberá considerar la realización
periódica de pruebas de la función hepática debido a la posibilidad de cambios hepáticos. Se
espera que la mayoría de estos cambios ocurran en los primeros 6 meses del tratamiento con
bicalutamida. Raramente se han observado cambios hepáticos graves en pacientes tratados con
bicalutamida. El tratamiento con bicalutamida deberá interrumpirse si tales cambios son graves
(ver apartado 4.8).

Dado que no hay experiencia con el uso de bicalutamida en pacientes con alteración renal grave
(aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), bicalutamida solamente deberá utilizarse con precaución en estos pacientes.

Se ha mostrado que bicalutamida inhibe el citocromo P450 (CYP 3A4), por lo tanto se deberá
tener precaución cuando se administre concomitantemente con fármacos metabolizados
predominantemente por tal CYP 3A4 (ver apartado 4.5).

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa,
insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar
este medicamento.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción

No existe evidencia de interacción farmacodinámica ni farmacocinética entre bicalutamida y
análogos LHRH.

Estudios in vitro han mostrado que R-bicalutamida es un inhibidor de CYP 3A4, con efectos
inhibitorios menores en la actividad de CYP 2C9, 2C19 y 2D6.

Aunque los estudios clínicos que utilizaron antipirina como un marcador de la actividad del
citocromo P450 (CYP) no mostraron evidencia de una potencial interacción de fármacos con
bicalutamida, la exposición (AUC) media de midazolam se incrementó hasta un 80% tras la
administración concomitante de bicalutamida durante 28 días. Para fármacos con un índice
terapéutico estrecho un incremento como éste podría ser relevante. Por lo tanto, se deberá tener
precaución con la co-administración con compuestos tales como terfenadina, astemizol, cisaprida,
ciclosporina y bloqueadores del canal del calcio. Se puede requerir reducción de la dosis para
dichos fármacos particularmente si existe evidencia de un efecto aumentado o adverso del
fármaco. Para ciclosporina, se recomienda monitorizar estrechamente las concentraciones
plasmáticas y el estado clínico tras el inicio o el cese del tratamiento con bicalutamida.

Se deberá tener precaución cuando se prescriba bicalutamida con otros fármacos que puedan
inhibir la oxidación del fármaco como, por ejemplo, cimetidina y ketoconazol. En teoría, esto
podría originar un aumento de las concentraciones plasmáticas de bicalutamida, lo cual
teóricamente podría conducir a un incremento de las reacciones adversas.

Los estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar al anticoagulante
cumarínico warfarina, de sus lugares de unión a proteínas. Por tanto, se recomienda que si se
inicia el tratamiento con bicalutamida en pacientes que ya están recibiendo anticoagulantes
cumarínicos, se monitorice estrechamente el tiempo de protrombina.
4.6 Embarazo y lactancia

No procede, ya que este medicamento no se utiliza en mujeres.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
No obstante, debe considerarse que, ocasionalmente, puede producirse somnolencia o mareos. Los
pacientes afectados deben actuar con precaución.

4.8 Reacciones adversas

En esta sección, las reacciones adversas se definen como sigue:
Muy frecuentes (1/10); frecuentes (1/100, <1/10); poco frecuentes (1/1.000, <1/100); raras (1/10.000, <1/1.000); muy raras (<1/10.000), incluyendo casos aislados.

Trastornos del sistema inmunológico
Poco frecuentes: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo edema angioneurótico y urticaria.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Enfermedad pulmonar intersticial.

Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Diarrea, náuseas.
Raros: Vómitos.

Trastornos hepatobiliares
Frecuentes: Cambios hepáticos (niveles elevados de transaminasas, colestasis e ictericia)1.
Raros: Fallo hepático2.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Raros: Sequedad cutánea.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Muy frecuentes: Sensibilidad mamaria3, ginecomastia3.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Muy frecuentes: Sofocos3.
Frecuentes: Astenia, prurito.
1
Los cambios hepáticos raramente son graves y con frecuencia han sido transitorios,
desapareciendo o mejorando con el tratamiento continuado o tras su interrupción (ver apartado
4.4).
2
El fallo hepático ha ocurrido muy raramente en pacientes tratados con bicalutamida, pero no se
ha establecido con certeza una relación casual. Deberá considerarse el llevar a cabo un control
periódico de la función hepática (ver también sección 4.4).
3
Puede reducirse mediante la castración concomitante.

Adicionalmente, en ensayos clínicos durante el tratamiento con bicalutamida junto con un análogo
LHRH, se han comunicado las siguientes reacciones adversas (como posibles reacciones adversas
al fármaco, según la opinión de los investigadores clínicos, con una frecuencia 1%). No se ha
establecido una relación causal entre estos acontecimientos y el tratamiento farmacológico; siendo
algunos de los acontecimientos notificados, los que normalmente se presentan en pacientes
geriátricos:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático
Frecuentes: Anemia.
Muy raros: Trombocitopenia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Frecuentes: Diabetes mellitus, aumento de peso.
Poco frecuentes: Anorexia, hiperglucemia, pérdida de peso.

Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Mareos, insomnio.
Poco frecuentes: Somnolencia.

Trastornos cardiacos
Muy raros: Fallo cardíaco, angina pectoris, defectos de conducción incluyendo prolongaciones del
intervalo PR y QT, arritmias y cambios del ECG no específicos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Disnea.

Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Estreñimiento.
Poco frecuentes: Sequedad de boca, dispepsia, flatulencia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Frecuentes: Rash, sudoración, hirsutismo.
Poco frecuentes: Alopecia.

Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes: Nicturia.

Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Muy frecuentes: Disminución de la libido, impotencia.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuentes: Edema, dolor general, dolor pélvico, escalofríos.
Poco frecuentes: Dolor abdominal, dolor torácico, cefaleas.

4.9 Sobredosis

No existe experiencia de sobredosis en humanos. No se dispone de antídoto específico, por lo que
el tratamiento deberá ser sintomático. La diálisis puede no ser de ayuda debido a que bicalutamida
presenta una elevada unión a proteínas y no se recupera inalterada la orina. Se recomienda,
cuidados generales de soporte, incluyendo monitorización frecuente de los signos vitales.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agentes antiandrógenos. Código ATC: L02B B03.

La bicalutamida es un anti-andrógeno no esteroideo, exento de otra actividad endocrina. Se une a
receptores androgénicos sin activar la expresión genética y, por consiguiente, inhibe el estímulo
androgénico. Esta inhibición causa la regresión del tumor prostático. En algunos pacientes, la
interrupción del tratamiento con este fármaco puede dar lugar clínicamente a un síndrome de
retirada del anti-andrógeno.

La bicalutamida es un racemato con su actividad anti-androgénica casi exclusivamente en el
enantiómero-(R).

5.2 Propiedades farmacocinéticas

La bicalutamida es bien absorbida después de la administración oral. No existe ninguna evidencia
clínicamente significativa de variación de la biodisponibilidad por efecto de los alimentos.

El enantiómero-(S) se elimina rápidamente con respecto al enantiómero-(R), presentando este
último una vida media de eliminación plasmática de aproximadamente 1 semana.

La administración diaria de bicalutamida produce una acumulación plasmática del enantiómero-
(R) de aproximadamente 10 veces, como consecuencia de su prolongada vida media.

Durante la administración diaria de dosis de 50 mg de bicalutamida se observaron en el estado
estacionario, concentraciones del enantiómero-(R) de aproximadamente 9 µg/ml. En el estado
estacionario, el enantiómero-(R), predominantemente activo, supone el 99% del total de los
enantiómeros circulantes.

La farmacocinética del enantiómero-(R) no se ve afectada por la edad, alteración renal o
alteración hepática de leve a moderada, habiéndose detectado en individuos con alteración
hepática grave que el enantiómero-(R) se elimina más lentamente del plasma.

La bicalutamida presenta una alta unión a proteínas (racemato 96%, R-bicalutamida 99,6%) y se
metaboliza ampliamente (vía oxidación y glucuronidación): sus metabolitos se eliminan vía renal
y biliar en proporciones aproximadamente iguales. Tras la excreción en la bilis, tiene lugar la
hidrólisis de los glucurónidos. En la orina apenas se encuentra bicalutamida alterada.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

La bicalutamida es un potente antiandrógeno y en animales un inductor del enzima oxidasa de
función mixta. En animales, los cambios en el órgano diana, incluyendo inducción del tumor,
están relacionados con estas actividades. Se considera que ninguno de estos hallazgos de los
ensayos preclínicos tiene relevancia para el tratamiento de pacientes con cáncer de próstata
avanzado.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Núcleo del comprimido:
Lactosa monohidrato
Carboximetilalmidón de sodio
Povidona (E1201)
Almidón de maíz
Estearato de magnesio (E572)

Recubrimiento del comprimido:
Metilcelulosa
Dióxido de titanio (E171)
Triacetato de glicerol (E1518)

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

1 año.

6.4 Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 25° C.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Blister de PVC/PVDC//Al: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98 y 100 comprimidos recubiertos de
película.
Blister monodosis de PVC/PVDC//Al: 50 y 100 comprimidos recubiertos de película.

Los blisters se envasan en cajas de cartón.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

6.6 Precauciones especiales de eliminación

Ninguna especial.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Support Pharma S.L.
C/ General Álvarez de Castro nº 39
28010 Madrid
España

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

Abril de2007.

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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