ZOLPIDEM BEXAL 10 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	ZOLPIDEM
Código Nacional:	945881
Código Registro:	63889
Nombre de presentación:	ZOLPIDEM BEXAL 10 mg comprimidos recubiertos, 30 comprimidos
Laboratorio:	BEXAL FARMACEUTICA, S.A
Fecha de autorización:	2001-05-07
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	2001-05-07

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Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

ZOLPIDEM BEXAL 10 mg Comprimidos recubiertos EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido contiene:
Zolpidem (D.C.I.) hemitartrato, 10 mg
Excipientes ver 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos recubiertos ranurados. Comprimidos blancos, rectangulares, con esquinas
redondeadas y una ranura en una cara.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Tratamiento a corto plazo del insomnio.

Las benzodiazepinas o análogos a las benzodiazepinas están indicados solamente cuando la
alteración es grave, incapacitante o somete al individuo a un extremo malestar.

4.2 Posología y forma de administración

La duración del tratamiento debe ser lo más corta posible. De forma general la duración del
tratamiento puede variar desde unos pocos días hasta dos semanas, con una duración
máxima de cuatro semanas si se incluye la retirada gradual del medicamento.
En ciertos casos puede ser necesaria una prolongación del período máximo de tratamiento;
si esto ocurre, no se realizará sin una reevaluación del estado del paciente. El producto debe
ser tomado justo antes de acostarse.

El tratamiento debe comenzarse con la dosis más baja recomendada. No debe excederse la
dosis máxima.

La dosis diaria recomendada para adultos es de 10 mg inmediatamente antes de acostarse.
En ancianos o pacientes debilitados que pueden ser especialmente sensibles a los efectos de
Zolpidem, y en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática que no metabolizan el
fármaco tan rápidamente como los individuos normales, se recomienda una dosis de 5 mg,
que puede aumentarse sólo bajo circunstancias excepcionales. La dosis total de Zolpidem
no debe exceder de 10 mg en ningún paciente.

4.3 Contraindicaciones

– Miastenia gravis.
– Hipersensibilidad al producto.

– Insuficiencia respiratoria severa.
– Síndrome de apnea del sueño.
– Insuficiencia hepática severa.
– Niños

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo

Tolerancia

Después de un uso continuado durante algunas semanas, puede detectarse un cierto grado
de pérdida de eficacia con respecto a los efectos hipnóticos de las benzodiazepinas de corta
acción y de análogos a las benzodiazepinas.

Dependencia

El tratamiento con benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas puede
provocar el desarrollo de dependencia física y psíquica. El riesgo de dependencia se
incrementa con la dosis y duración de tratamiento y es también mayor en pacientes con
antecedentes de consumo de drogas de abuso o alcohol.

Una vez que se ha desarrollado la dependencia física, la interrupción brusca del tratamiento
producirá síndrome de abstinencia, que puede incluir cefaleas, dolores musculares, ansiedad
extrema, tensión, intranquilidad, confusión e irritabilidad. En los casos graves, se han
descrito los siguientes síntomas: alteración de la realidad, despersonalización, hiperacusia,
hormigueo y entumecimiento en las extremidades, intolerancia a la luz, al sonido y al
contacto físico, alucinaciones o convulsiones.

Insomnio de rebote

Se ha descrito un síndrome de carácter transitorio tras la retirada del tratamiento,
caracterizado por la reaparición de los síntomas -aunque más acentuados- que dieron lugar
a la instauración del mismo. Se puede acompañar por otras reacciones tales como cambios
en el humor, ansiedad e intranquilidad. La probabilidad de aparición de un fenómeno de
retirada/rebote es mayor después de finalizar el tratamiento bruscamente, por lo que se
recomienda disminuir la dosis de forma gradual hasta su supresión definitiva.

Duración del tratamiento

La duración del tratamiento debe ser la más corta posible (ver Posología) sin exceder las 4
semanas, incluyendo el tiempo necesario para proceder a la retirada gradual de la
medicación.

Nunca debe prolongarse el tratamiento sin una reevaluación de la situación del paciente.

Puede ser útil informar al paciente al comienzo del tratamiento de que éste es de duración
limitada y explicarle de forma precisa cómo disminuir la dosis progresivamente. Además es
importante que el paciente sea consciente de la posibilidad de aparición de un fenómeno de
rebote, lo que disminuirá su ansiedad ante los síntomas que pueden aparecer al suprimir la
medicación.

Al utilizar las benzodiazepinas o análogos de acción corta en ciertas indicaciones puede
suceder que el cuadro de retirada se manifieste con niveles plasmáticos terapéuticos,
especialmente si la dosis utilizada era alta.

Amnesia

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiacepinas pueden inducir amnesia
anterógrada. Este hecho ocurre más frecuentemente transcurridas varias horas tras la
administración del medicamento por lo que, para disminuir el riesgo asociado, los pacientes
deberían asegurase de que van a poder dormir de forma ininterrumpida durante 7-8 horas
(ver 4.8 Reacciones adversas).

Reacciones psiquiátricas y paradójicas

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas pueden producir reacciones
tales como, intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirios, ataques de ira,
pesadillas, alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otros efectos adversos
sobre la conducta. En caso de que esto ocurriera, se deberá suspender el tratamiento.

Estas reacciones son más frecuentes en niños y ancianos.

Grupos especiales de pacientes

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas no deben administrarse a
niños a no ser que sea estrictamente necesario. Los ancianos deben recibir una dosis menor
(ver 4.1 Posología). Se debe tener precaución cuando se prescribe Zolpidem a pacientes con
insuficiencia respiratoria crónica, ya que se ha demostrado que las benzodiazepinas
perjudican la función respiratoria. Las benzodiazepinas y análogos a benzodiazepinas
están contraindicados en pacientes con insuficiencia hepática grave ya que pueden
precipitar encefalopatía.

La duración del tratamiento debe ser la mínima posible.

Las benzodiazepinas o los agentes similares a las benzodiazepinas no están indicados para
el tratamiento primario de la enfermedad psicótica.

Aunque no se han demostrado interacciones clínicas, farmacocinéticas y
farmacodinámicas significantes con SSRI (antidepresivos inhibidores de la
recaptación de serotonina) (ver Apdo. 4.5) al igual que con otras benzodiazepinas,
se deberá administrar zolpidem con precaución en pacientes que presentan síntomas
de depresión.

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas no deben usarse solos para
el tratamiento de la ansiedad asociada a depresión (riesgo de suicidio).

Las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas deben utilizarse con
precaución extrema en aquellos pacientes con antecedentes de consumo de drogas o
alcohol.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción
El efecto sedante puede potenciarse cuando se administra el producto en combinación con
alcohol, lo que puede afectar a la capacidad de conducir o utilizar maquinaria.

A tener en cuenta: Combinación con depresores del SNC.

Se puede producir una potenciación del efecto depresor sobre el SNC al administrar
concomitantemente antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes,
antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos
sedantes.
No obstante, en el caso de agentes antidepresivos de SSRI no se han observado
interacciones clínicas, farmacocinéticas o farmacodinámicas significantes.
En el caso de los analgésicos narcóticos también se puede producir un aumento de la
sensación de euforia, lo que puede incrementar la dependencia psíquica.

Los compuestos que inhiben ciertos enzimas hepáticos (particularmente el citocromo P450)
pueden potenciar la actividad de las benzodiazepinas o agentes similares a las
benzodiazepinas. En menor grado, esto también es aplicable a aquellas benzodiazepinas o
análogos que se metabolizan exclusivamente por conjugación.
Zolpidem se metaboliza a través de varios enzimas del citocromo P-450 hepático,
siendo el enzima principal CYP3A4 con la contribución de CYP1A2. El efecto
farmacodinámico de zolpidem disminuye cuando se administra con rifampicina (un
inductor de CYP3A4). Sin embargo, cuando se administra zolpidem con itraconazol
( un inhibidor de CYP3A4) no se modifican significativamente los efectos
farmacocinéticos y farmacodinámicos. Se desconoce la relevancia clínica de estos
resultados.

4.6 Embarazo y lactancia
No existen suficientes datos sobre Zolpidem para evaluar su seguridad durante el embarazo
y la lactancia.

Si el producto se prescribe a una mujer que pudiera quedarse embarazada durante el
tratamiento, se le recomendará que a la hora de planificar un embarazo o de detectar que
está embarazada, contacte con su médico para proceder a la retirada del tratamiento.

Si, por estricta exigencia médica, se administra el producto durante la última fase del
embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre
el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada.

Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas o análogos de benzodiazepinas de
forma crónica durante el último periodo del embarazo pueden desarrollar dependencia
física, pudiendo desencadenarse un síndrome de abstinencia en el periodo postnatal.

Debido a que las benzodiazepinas o agentes similares a las benzodiazepinas se excretan por
la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria

La capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria puede verse negativamente
afectada por la sedación, amnesia, dificultad en la concentración y deterioro de la función
muscular que pueden aparecer como consecuencia del tratamiento. Además, los periodos de

MINISTERIO
sueño insuficientes pueden incrementar el deterioro del estado de alerta (ver 4.5 Interacción
con con otros medicamentos y otras formas de interacción).

4.8 Reacciones adversas

Se ha demostrado que las reacciones adversas asociadas con el uso de zolpidem están
relacionadas con la dosis, particularmente ciertos efectos del SNC. Tal y como se
recomienda en el apdo. 4.2, teóricamente estos efectos deberían ser menores si zolpidem se
administra inmediatamente antes de acostarse o una vez acostado. Estos efectos ocurren con
más frecuencia en pacientes ancianos.

Somnolencia diurna, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión,
fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, disbasia o diplopia. Estos fenómenos ocurren
predominantemente al comienzo del tratamiento y generalmente desaparecen con la
administración continuada. Otras reacciones adversas tales como alteraciones
gastrointestinales, cambios en la libido o reacciones cutáneas pueden ocurrir
ocasionalmente.

Amnesia

Puede aparecer amnesia anterógrada al utilizar dosis terapéuticas, siendo mayor el riesgo al
incrementar la dosis. Los efectos amnésicos pueden asociarse a conductas inadecuadas (ver
4.4 Advertencias y Precauciones).

Depresión

La utilización de benzodiazepinas o análogos puede enmascarar una depresión pre-
existente.

Reacciones psiquiátricas y paradójicas

Al utilizar benzodiazepinas o compuestos similares, pueden aparecer reacciones tales como
intranquilidad, agitación, irritabilidad, agresividad, delirio, ataques de ira, pesadillas,
alucinaciones, psicosis, comportamiento inadecuado y otras alteraciones de la conducta.
Dichas reacciones pueden ser severas y aparecen más frecuentemente en niños y ancianos.

Dependencia

La administración del producto (incluso a dosis terapéuticas) puede conducir al desarrollo
de dependencia física. La supresión del tratamiento puede conducir al desarrollo de
fenómenos de retirada o rebote (ver 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Puede producirse dependencia psíquica. Se han comunicado casos de abuso en pacientes
polimedicados.

4.9 Sobredosificación

Al igual que ocurre con otras benzodiazepinas o agentes similares, la sobredosis no
representa una amenaza para la vida a no ser que su administración se combine con otros
depresores centrales (incluyendo alcohol).

El manejo clínico de la sobredosis de cualquier medicamento, siempre debe tener en cuenta
la posibilidad de que el paciente haya ingerido múltiples productos.
Tras una sobredosis de benzodiazepinas o análogos, debe inducirse el vómito (antes de una
hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gástrico con protección
de las vías respiratorias si está inconsciente. Si el vaciado gástrico no produce mejoría,
deberá administrarse carbón activado para reducir la absorción. Deberá prestarse especial
atención a las funciones respiratoria y cardiovascular en una unidad de cuidados intensivos.

La sobredosis con benzodiazepinas o análogos se manifiesta generalmente por distintos
grados de depresión del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta
coma. En casos moderados, los síntomas incluyen somnolencia, confusión y letargia; en
casos más serios, pueden aparecer ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria,
raramente coma y muy raramente muerte.

Puede usarse el flumazenilo como antídoto.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

5.1 Propiedades farmacodinámicas

Zolpidem, una imidazopiridina, es un agente hipnótico similar a las benzodiazepinas. Se ha
demostrado en estudios experimentales que posee efectos sedantes a dosis más bajas que
las requeridas para ejercer efecto anticonvulsivante, miorrelajante o ansiolítico. Estos
efectos están relacionados con una acción agonista específica en los receptores centrales
pertenecientes al complejo del receptor macromolecular GABA-omega (BZ1 y BZ2) que
modula la apertura del canal del ion cloro. Zolpidem actúa principalmente sobre los
subtipos de receptor omega (BZ1). La importancia clínica de este hecho no es conocida.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción
Tras la administración oral, la biodisponibilidad de zolpidem es alrededor del 70%,
alcanzando el máximo de concentración plasmática entre 0,5 y 3 horas tras la ingesta.

Distribución
A dosis terapéuticas, la farmacocinética es lineal, el grado de unión a proteínas plasmáticas
es de alrededor del 92%. La vida media plasmática de eliminación es aproximadamente 2,4
horas (0,7-3,5 horas). El volumen de distribución en adultos es de 0,54 ± 0,02 l/kg.

Excreción
Zolpidem se excreta en forma de metabolitos inactivos (metabolismo hepático),
principalmente en orina (56%) y en heces (37%). No tiene efecto inductor sobre las
enzimas hepáticas. En sujetos ancianos el aclaramiento está reducido. El pico de
concentración plasmática está aumentado aproximadamente el 50% sin una prolongación
significativa de la vida media (alrededor de 3 horas). El volumen de distribución disminuye
a 0,34 ± 0,05 l/kg en los muy ancianos.
En pacientes con insuficiencia renal, tanto dializados como no, existe una moderada
reducción del aclaramiento. Los otros parámetros farmacocinéticos no se afectan.

MINISTERIO
Biodisponibilidad
En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad de zolpidem está aumentada,
el aclaramiento está reducido y la vida media de eliminación prolongada (aproximadamente
10 horas).

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Carcinogénesis y mutagenesis:

El zolpidem no fue mutagénico en diferentes ensayos realizados incluyendo el test de
Ames, el ensayo de genotoxicidad en células de linfoma del ratón in vitro, en síntesis de
ADN no esquematizada, test de hepatocitos de rata in vitro, y en el test del micronúcleo en
ratón, y no produjo aberraciones cromosómicas en linfocitos humanos cultivados in vitro.

Se realizaron estudios para determinar el potencial carcinogénico del zolpidem en ratones y
ratas que recibieron dosis de 4, 18, y 80 mg/kg al día durante 2 años. En ratones estas dosis
fueron 26-520 veces o 2-35 veces la dosis máxima en el hombre de 10 mg en una base de
mg/kg o mg/m2, respectivamente. En ratas, estas dosis fueron 43-876 veces o 6-115 veces
la dosis máxima humana de 10 mg sobre una base de mg/kg o mg/m2, respectivamente. No
se observó evidencia de potencial carcinogénico en los ratones. Se observaron liposarcomas
renales en un 4% de las ratas (3 machos, 1 hembra) que recibieron 80 mg/kg día, y se
encontró un lipoma renal en una rata macho que recibió 18 mg/kg día. Estos ratios de
ocurrencia de lipoma yliposarcoma en ratas que recibieron zolpidem fueron comparable a
los vistos en los controles históricos, y los tumores encontrados se cree que ocurrieron de
forma espontánea.

Los resultados en conjunto de toxicología en la reproducción mostraron una ausencia de
potencial teratogénico y/o embriotóxico para todas las dosis en ratas y conejos, una
ausencia de efectos sobre la fertilidad y sobre las características peri- y postnatales de las
ratas. El zolpidem parece que está libre de potencial genotóxico o clastogénico, y no mostró
actividad carcinogénica en ratas o ratones al final de estudios de 2 años de duración.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de excipientes

Núcleo: celulosa en polvo, lactosa monohidrato, croscarmelosa de sodio, sílice coloidal
anhidra, y estearato magnésico.

Cubierta: hipromelosa, dióxido de titanio, polietilenglicol, polisorbato 80 y emulsión de
ceras naturales en base acuosa.

6.2 Incompatibilidades

No procede.

6.3 Periodo de validez

2 años.

6.4 Precauciones especiales de conservación

MINISTERIO
Ninguna precaución especial de conservación.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

Blister de PVC/aluminio. Envase con 30 comprimidos de 10 mg.

6.6 Instrucciones de uso y manipulación

No procede.

6.7 Nombre y domicilio social del titular de la autorización de comercialización

BEXAL FARMACÉUTICA, S.A.
Centro Empresarial Osa Mayor
Avda. Osa Mayor, 4-Área B
28023 Aravaca (Madrid)

7. Número de la autorización de comercialización

Fecha de la última revisión:

Abril 2003

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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