IOPIMAX 10 mg/ml colirio en solución, 2 ENV MONOD 0,25ML

Información completa del medicamento:

Datos generales del medicamento

Principio activo:	APRACLONIDINA
Código Nacional:	677161
Código Registro:	61225
Nombre de presentación:	IOPIMAX 10 mg/ml colirio en solución, 2 ENV MONOD 0,25ML
Laboratorio:	ALCON CUSI, S.A.
Fecha de autorización:	1997-07-01
Estado:	Autorizado
Fecha de estado:	1997-07-01

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Si tiene alguna duda, consulte a su farmacéutico o médico, esta información en ningún momento sustituye la consulta profesional.
Si considera que alguno de los efectos adversos que sufre es grave o si aprecia cualquier efecto adverso no mencionado en este prospecto, informe a su farmacéutico o médico.
Este medicamento se le ha recetado a usted personalmente y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas, ya que puede perjudicarles.

Prospecto del medicamento

Toda la información del medicamento:

FICHA TECNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

IOPIMAX 10 mg/ml colirio en solución

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Apraclonidina 10 mg/ml (como hidrocloruro)

Para una lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

Colirio en solución.
IOPIMAX 10 mg/ml es una solución ligeramente amarillenta.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones Terapéuticas

IOPIMAX 10 mg/ml está indicado para controlar o prevenir las elevaciones post-
quirúrgicas de la presión intraocular que se producen en pacientes tras la cirugía con
láser del segmento anterior. (Se han realizado ensayos clínicos en trabeculoplastia,
iridotomía y capsulotomía).

4.2 Posología y Forma de Administración

Adultos (incluyendo ancianos):

Se debe instilar una gota de IOPIMAX 10 mg/ml en el ojo en el que se vaya a
realizar la cirugía, una hora antes de iniciar la cirugía con láser del segmento anterior.
Se debe instilar una segunda gota en el mismo ojo nada más finalizar el
procedimiento quirúrgico.

Si por algún motivo la gota de IOPIMAX 10 mg/ml no se retiene en el ojo tras la
administración, se deberá instilar una nueva gota.

Después de la instilación se recomienda realizar una oclusión naso-lacrimal o cerrar
suavemente el párpado. Esto puede reducir la absorción sistémica de los
medicamentos que se administran por vía oftálmica reduciéndose así los efectos
adversos sistémicos.

No existen precauciones especiales para la administración en ancianos.

Niños:

No se ha establecido la seguridad y eficacia de IOPIMAX en niños, por lo que no se
recomienda el uso de IOPIMAX 10 mg/ml en niños.

4.3 Contraindicaciones

IOPIMAX 10 mg/ml está contraindicado en pacientes con antecedentes de
enfermedades cardiovasculares severas o inestables y que no es posible controlar
médicamente.

IOPIMAX 10 mg/ml está contraindicado en niños, en pacientes que están siendo
tratados con inhibidores de la monoaminooxidasa, simpaticomiméticos sistémicos o
antidepresivos tricíclicos, y en pacientes con hipersensibilidad a alguno de los
componentes de la formulación o a la clonidina.

4.4 Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo

Advertencias:

Solo para uso tópico oftálmico. No administrar por vía inyectable o vía oral.

Aunque la administración tópica de dos gotas de IOPIMAX 10 mg/ml ejerció un
efecto mínimo sobre la frecuencia cardiaca o la tensión arterial en los pacientes
incluidos en ensayos clínicos y que fueron sometidos a cirugía con láser del
segmento anterior, incluidos pacientes con enfermedades cardiovasculares, se debe
considerar la posibilidad de que se produzca una crisis vasovagal y tener
precauciones en pacientes con antecedentes de estos episodios. IOPIMAX 10 mg/ml
se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de angina de pecho,
insuficiencia coronaria grave, infarto de miocardio reciente, insuficiencia cardiaca
sintomática, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia renal crónica, enfermedad de
Raynaud o tromboangitis obliterante. Debido a que en ocasiones aisladas se ha
asociado la apraclonidina con la depresión, se recomienda precaución y
monitorización de pacientes con depresión.

Precauciones:

No existen datos del uso tópico de apraclonidina en pacientes con insuficiencia renal
o hepática. La absorción sistémica de apraclonidina tras la administración oftálmica
es baja, con niveles plasmáticos inferiores a 1,0 ng/ml. No obstante, se recomienda
monitorizar los pacientes con disfunción renal o hepática. También se recomienda
controlar los parámetros cardiovasculares en pacientes con disfunción hepática
debido a que tras la administración sistémica de clonidina, ésta se metaboliza
parcialmente en el hígado.

Puesto que la apraclonidina es un potente hipotensor ocular, se debe realizar una
monitorización estrecha en aquellos pacientes que presenten una reducción
exagerada de la presión intraocular.

4.5 Interacción con con otros medicamentos y Otras Formas de Interacción

Considerando los niveles plasmáticos de apraclonidina que se alcanzan tras
administración vía oftálmica, el riesgo de interacciones clínicamente relevantes se
estima bajo.
Aunque durante los ensayos clínicos con IOPIMAX 10 mg/ml no hubo interacciones
medicamentosas específicas con medicamentos tópicos para el glaucoma o
medicamentos sistémicos, se debe considerar la posibilidad de un efecto aditivo o
potenciador con depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, opiáceos, sedantes,
anestésicos). Existe una posibilidad teórica de que el uso de IOPIMAX 10 mg/ml con
simpaticomiméticos tópicos, pueda originar un aumento de la tensión arterial, por lo
que se debe medir la tensión arterial al inicio del tratamiento en los pacientes tratados
con estas combinaciones de fármacos.

Se recomienda, precaución en pacientes que estén tomando antidepresivos tricíclicos
que podrían afectar al metabolismo y a la absorción de las aminas circulantes.

Se ha registrado un caso de efecto aditivo hipotensor con la combinación de
clonidina sistémica y tratamiento con neurolépticos. La clonidina sistémica podría
inhibir la producción de catecolaminas en respuesta a la hipoglucemia inducida por
insulina y enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia.

Debido a que la apraclonidina podría disminuir la tensión arterial y el pulso, se
recomienda precaución al utilizar betabloqueantes (oftálmicos y sistémicos),
antihipertensivos y glucósidos cardíacos. Se deberá monitorizar frecuentemente el
pulso y la tensión arterial en aquellos pacientes que usen fármacos cardiovasculares
junto con IOPIMAX 10 mg/ml También se deberá tener precaución cuando se use
simultáneamente clonidina y otros agentes farmacológicos similares.

4.6 Embarazo y Lactancia

Embarazo

No se han realizado estudios adecuados sobre la utilización de IOPIMAX 10 mg/ml
en mujeres embarazadas. Los estudios preclínicos con apraclonidina han mostrado
embriotoxicidad (ver apartado 5.3). No se conoce el riesgo potencial para humanos.

Lactancia

Se desconoce si apraclonidina aplicada tópicamente se excreta por la leche humana,
pero dado que muchos fármacos sí se excretan por la leche humana, se recomienda
precaución al administrar IOPIMAX 10 mg/ml a mujeres durante la lactancia.

4.7 Efectos sobre la Capacidad para Conducir y Utilizar máquinas

Puesto que los fármacos similares a la clonidina pueden causar somnolencia, no se
recomienda conducir vehículos o utilizar maquinaria.

4.8 Reacciones Adversas

Se notificaron los siguientes acontecimientos adversos que ocurrieron en menos del
2% de los pacientes y se relacionaron con el uso de IOPIMAX 10 mg/ml en cirugía
láser:

Trastornos oculares
Frecuentes (>1/100 a < 1/10): Hiperemia ocular. Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Hemorragia conjuntival, midriasis,
inflamación ocular, trastornos de los párpados (retracción del párpado
superior).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Sequedad nasal.

Exploraciones complementarias
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Frecuencia cardiaca irregular.

Los siguientes acontecimientos adversos se observaron en estudios de investigación
sin láser, en los que se administraba IOPIMAX 10 mg/ml una ó dos veces al día
durante hasta 28 días:

Trastornos psiquiátricos
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Insomnio, sueños anormales.

Trastornos del sistema nervioso
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Síncope vasovagal, parestesia,
disminución de la libido, irritabilidad.

Raros (>1/10.000 a 1/1000): Hipoestesia, disgeusia, dolor de cabeza.

Trastornos oculares
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Hipotonía del ojo, agudeza visual
reducida (visión débil), hemorragia conjuntival, midriasis, visión borrosa,
alergia ocular, trastorno de los párpados (retracción del párpado superior),
prurito ocular, ojo seco, trastorno ocular (blanqueamiento conjuntival),
irritación ocular, molestia ocular, sensación anormal en el ojo.

Trastornos cardíacos
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Bradicardia, palpitaciones.

Trastornos vasculares
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Hipotensión ortostática.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raros (>1/10.000 a 1/1000): Disnea, aumento de la secreción de las vías
respiratorias altas, molestias nasales, sequedad nasal.

Trastornos gastrointestinales
Poco frecuentes (>1/1000 a 1/100): Diarrea, vómitos, dolor abdominal,
molestias estomacales.
Raros (>1/10.000 a 1/1000): Boca seca.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Raros (>1/10.000 a 1/1000): Hiperhidrosis, prurito.

Trastonos musculoesqueléticos del tejido conjuntivo y óseo
Raros (>1/10.000 a 1/1000): Dolor en las extremidades.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Raros (>1/10.000 a 1/1000): Dolor torácico, fatiga, sensación de calor,
sensación de frío y calor.

4.9 Sobredosis

En caso de sobredosis accidental, IOPIMAX 10 mg/ml puede eliminarse del ojo con
agua o solución salina estéril

Una niña de 2 meses recibió una gota de IOPIMAX 10 mg/ml en cada ojo. Dos o tres
horas más tarde, la niña presentó extrema palidez, hipotermia y miosis. Entró en
coma y fue tratada con una perfusión de glucosa. La niña mostró respuesta aunque
en letargia y se vió que la frecuencia cardíaca era lenta pero regular. La niña se
recuperó completamente y sin secuelas.

Un niño de 23 meses que ingirió vía oral una cantidad desconocida de IOPIMAX 5
mg/ml fue ingresado en el hospital con hipotermia, bradicardia y somnolencia. Los
análisis de sangre revelaron niveles séricos de 2,9 ng/ml de apraclonidina. Fue
reanimado y tratado con atropina y dopamina con resolución de la hipotermia y
bradicardia en 4 horas. El niño estuvo somnoliento durante 24 horas y fue dado de
alta a las 48 horas después de su admisión, sin secuelas.

Se conoce que la sobredosis con clonidina oral causa hipotensión, hipertensión
transitoria, astenia, vómitos, irritabilidad, disminución o ausencia de reflejos,
letargia, somnolencia, sedación o coma, palidez, hipotermia, bradicardia, defectos de
conducción, arritmias, sequedad de la boca, miosis, apnea, depresión respiratoria,
hipoventilación y convulsiones. El tratamiento de una sobredosis oral incluye
tratamiento sintomático y de soporte; se deberá mantener una buena ventilación
respiratoria. La hemodiálisis tiene un valor limitado debido a que solamente un
máximo del 5% de fármaco circulante se elimina.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE ESTE MEDICAMENTO

Oftalmológicos; preparaciones antiglaucoma y mióticos.
Código ATC: S01E A03

5.1 Propiedades Farmacodinámicas

La apraclonidina es un agonista alfa-2-adrenérgico relativamente selectivo, que
carece de actividad estabilizante de membrana significativa (anestésico local).
Cuando se instila en el ojo, la apraclonidina actúa disminuyendo la presión
intraocular. La apraclonidina oftálmica ejerce un efecto mínimo sobre los parámetros
cardiovasculares. Estudios de fluorofotometría acuosa en humanos sugieren que el
mecanismo de la acción hipotensora ocular de la apraclonidina está relacionado con
una reducción en la producción de humor acuoso.

Los efectos de IOPIMAX 10 mg/ml se aprecian generalmente desde la primera hora
y la reducción máxima de la presión intraocular se produce generalmente de tres a
cinco horas después de la administración de una dosis única.

MINISTERIO
5.2 Propiedades Farmacocinéticas

Tras la administración tópica-ocular en conejos albinos Nueva Zelanda, la
apraclonidina alcanzó las concentraciones máximas en el humor acuoso, el iris, el
cuerpo ciliar y el cristalino después de dos horas. La córnea presentaba la
concentración más alta en el menor período de tiempo (20 minutos). La distribución
de la apraclonidina en los tejidos, desde la concentración más alta a la más baja en
microgramos equivalente por gramo de tejido, fue la siguiente: córnea, iris-cuerpo
ciliar, humor acuoso, cristalino y humor vítreo. Se ha determinado que el tiempo
medio de eliminación de la apraclonidina del humor acuoso es de aproximadamente
dos horas.

La concentración plasmática de apraclonidina tras una administración tópica-ocular y
bilateral de una solución oftálmica de apraclonidina 0,5% a voluntarios sanos, tres
veces al día, fue inferior a 1,0 ng/mL. Se alcanzó un nivel estacionario a los cinco
días de la administración. La vida media de eliminación sistémica de la apraclonidina
fue de aproximadamente 8 horas.

5.3 Datos Preclínicos sobre Seguridad

La administración de apraclonidina a gatos y monos por vía intravenosa y por vía
tópica-ocular dio lugar a una reducción del flujo sanguíneo en el segmento anterior
mientras que el flujo sanguíneo en el segmento posterior (es decir retina, coroides o
cabeza del nervio óptico) no se vio afectado. El tratamiento crónico de primates con
hidrocloruro de apraclonidina 1,5% por vía oftálmica, tres veces al día durante un
año, no originó alteraciones morfológicas.

Toxicidad Aguda

Se evaluó la toxicidad aguda por vía intravenosa y vía oral en ratas y ratones, y por
vía oral en primates. La DL50 oral aproximada variaba desde 5,04 mg/kg (ratones) a
63,9 mg/kg (ratas); no hubo muertes en primates con 55 mg/kg. En los roedores los
signos tóxicos incluían letargia, hipotermia, opacidad corneal y zonas hemorrágicas
al igual que distensión del tracto gastrointestinal. Se considera que la causa de muerte
de los ratones es la inhibición pronunciada de la motilidad gastrointestinal. La
disminución de la motilidad intestinal se observó en ratones tras la administración
intravenosa de 0,1 mg/kg. Se observó letargia y alteración de la defecación en monos
tras la administración oral de 55 mg/kg. La dosis oftálmica normal en humanos es
aproximadamente 0,01 mg/kg/día.

Toxicidad Crónica y Subcrónica

Los conejos toleraron soluciones de hidrocloruro de apraclonidina al 0,5%, 1% ó
1,5% (2 gotas tres veces al día) durante un período de un mes sin signos de toxicidad
sistémica. Se observó esporádicamente opacidad corneal mínima en algunos ojos
tratados con la solución de hidrocloruro de apraclonidina 1,5%.

Ratas y ratones recibieron dosis orales diarias de hasta 1,2 mg/kg y 2 mg/kg,
respectivamente, durante un período de 13 semanas. La muerte se produjo en ratas
con 1,2 mg/kg/día y en ratones con 1,6 mg/kg/día. Las reacciones farmacotóxicas
incluían alteración de la defecación y distensión del abdomen además de opacidad
corneal principalmente en ratones hembras del grupo tratado con la dosis alta. Las
ratas del grupo tratado con la dosis alta que murieron antes de finalizar el estudio
mostraron efectos linfocíticos en el bazo y timo, pero estos efectos no se observaron
en los animales que sobrevivieron hasta el final del estudio. No se observaron efectos
tóxicos u oftálmicos relacionados con el fármaco en monos que recibieron soluciones
de hidrocloruro de apraclonidina al 0,5%, 1% y 1,5% mediante administración
tópica-ocular, tres veces al día durante un año.

Tolerancia Local

La administración tópica ocular de soluciones de hidrocloruro de apraclonidina al
0,5%, 1% y 1,5% (2 gotas instiladas a intervalos de 30 minutos en un ojo durante 6
horas) produjo irritación corneal y conjuntival dosis dependiente en el conejo.

La evaluación del potencial de sensibilización en el cobaya demostró que el
hidrocloruro de apraclonidina tiene un poder de sensibilización moderado.

Riesgo Mutagénico y Carcinogénico

Se obtuvieron resultados negativos en todos los ensayos de mutagenia con
hidrocloruro de apraclonidina utilizando diferentes sistemas estándares.

Estudios a largo plazo de dos años, en los que se evaluó el poder cancerígeno en ratas
(a dosis de 0,1, 0,3 y 1,0 mg/kg/día) y ratones (a dosis de 0,1, 0,3 y 0,6 mg/kg/día) no
mostraron indicios de poder cancerígeno del hidrocloruro de apraclonidina.

Ambas especies mostraron un aumento en la incidencia de cambios oculares
(mineralización y neo-vascularización de la córnea, y queratitis), los cuales se
consideran relacionados con el efecto farmacológico del fármaco, que produce una
reducción de la capa lagrimal. Se observaron además cambios renales
(mineralización) en ratas a partir de 0,3 mg/kg/día.

Toxicidad en la Función Reproductora

Los estudios llevados a cabo en ratas y conejos no sugieren ningún efecto teratógeno
causado por apraclonidina. Se observó embriotoxicidad en hembras preñadas de
conejo, a las que se había administrado, durante el período completo de
organogénesis, dosis orales de apraclonidina, que incluso eran tóxicas para la hembra
preñada (dosis > 1,25 mg/kg/día), siendo los niveles de exposición más de 100 veces
superiores a la dosificación diaria recomendada para IOPIMAX 10 mg/ml,
considerando a una persona de 50 kg.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Relación de Excipientes

Acetato de sodio,
Cloruro de sodio,
Ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (para ajustar el pH),
y agua purificada.

6.2 Incompatibilidades
No procede.

6.3 Período de validez

Sin abrir: 2 años.
Usar inmediatamente después de abrir el envase por primera vez.

6.4 Precauciones Especiales de Conservación

No conservar a temperatura superior a 25ºC. Conservar en el envase original.

6.5 Naturaleza y Contenido del Recipiente

Dos envases monodosis de polietileno de baja densidad (LDPE) sellados,
conteniendo 0,25 ml, acondicionados en un sobre de aluminio.

Las presentaciones son las siguientes:

1 caja que contiene 1 sobre con 2 envases monodosis
1 caja que contiene 5 sobres con 2 envases monodosis
1 caja que contiene 6 sobres con 2 envases monodosis
1 caja que contiene 10 sobres con 2 envases monodosis
1 caja que contiene 12 sobres con 2 envases monodosis
1 caja que contiene 15 sobres con 2 envases monodosis
1 caja que contiene 20 sobres con 2 envases monodosis
1 caja que contiene 25 sobres con 2 envases monodosis

Puede que no se comercialicen todas las presentaciones.

6.6 Instrucciones de Uso/Manipulación

Para un solo uso.
Desechar el contenido no utilizado inmediatamente después de su uso.

7. NOMBRE Y DOMICILIO DEL TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN

Alcon Cusí, S.A.
Camil Fabra, 58
EL MASNOU, Barcelona

8. NÚMERO DE REGISTRO

61.225

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / REVALIDACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN

9 de abril 2006
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Abril 2006

Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)

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