TIORFAN 100 mg capsulas duras, 500 capsulas
Información completa del medicamento:
Datos generales del medicamento
| Principio activo: | RACECADOTRILO |
| Código Nacional: | 632935 |
| Código Registro: | 63286 |
| Nombre de presentación: | TIORFAN 100 mg capsulas duras, 500 capsulas |
| Laboratorio: | BIOPROJET FERRER |
| Fecha de autorización: | 2000-07-26 |
| Estado: | Autorizado |
| Fecha de estado: | 2003-09-22 |
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Prospecto del medicamento
Toda la información del medicamento:
NOMBRE DEL MEDICAMENTO | COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA | FORMA FARMACÉUTICA | DATOS CLÍNICOS | PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS | DATOS FARMACÉUTICOS | TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | NÚMERO(S) DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN | FECHA DE LA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN | FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO |
RESUMEN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO
1. DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO
TIORFAN 100 mg cápsulas duras
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cápsula contiene 100 mg de racecadotrilo.
Excipientes: cada cápsula contiene 41 mg de lactosa.
Para la lista completa, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Cápsula dura.
Cápsulas de color marfil.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
TIORFAN está indicado para el tratamiento sintomático de la diarrea aguda en el adulto.
4.2 Posología y forma de administración
Vía oral.
Adultos:
Una cápsula inicialmente, cualquiera que sea la hora del día. Posteriormente, una cápsula
tres veces al día preferiblemente antes de las comidas principales. El tratamiento no debe
prolongarse más de 7 días.
Poblaciones especiales:
Niños: Existen formulaciones específicas para lactantes, niños y adolescentes.
Ancianos: No es necesario el ajuste de dosis en los ancianos (ver apartado 5.2).
4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Precauciones de empleo:
La administración de racecadotrilo no modifica las pautas habituales de rehidratación.
La presencia de deposiciones con sangre o pus y fiebre puede indicar la presencia de
bacterias invasivas causantes de la diarrea, o la existencia de otra enfermedad grave. Por
lo tanto, racecadotrilo no debería administrarse en estos casos.
Este medicamenteo no ha sido suficientemente estudiado en la diarrea crónica.
Racecadotrilo tampoco se ha estudiado en la diarrea causada por antibióticos.
La experiencia en pacientes con insuficiencia renal o hepática es limitada. Estos pacientes
deben tratarse con precaución (ver apartado 5.2).
Es posible que la disponibilidad se reduzca en pacientes con vómitos prolongados.
Advertencia:
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas de intolerancia
hereditaria a la galactosa, con insuficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción
de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.
4.5 Interacción con con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Hasta el momento, no se han descrito interacciones con con otros medicamentos en humanos.
En humanos, el tratamiento concomitante con racecadotrilo y loperamida o nifuroxazida
no modifica la cinética del racecadotrilo.
4.6 Embarazo y lactancia
Embarazo:
No existen datos suficientes sobre la utilización de racecadotrilo en mujeres embarazadas.
Los estudios en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos con respecto a
la gestación, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrrollo postnatal. Sin embargo, en
ausencia de estudios clínicos específicos, racecadotrilo no debe administrarse a mujeres
embarazadas.
Lactancia:
Debido a la falta de datos sobre el paso de racecadotrilo a la leche materna, este
medicamento no debe administrarse a mujeres durante el periodo de lactancia.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de racecadotrilo sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es
nula o insignificante.
4.8 Reacciones adversas
Se dispone de datos de estudios farmacológicos y clínicos en 2.714 pacientes adultos
tratados con racecadotrilo y 496 con placebo. La incidencia global de reacciones adversas
fue de 13,6% en los pacientes tratados con racecadotrilo y de 22% en los grupos placebo.
Las más frecuentes fueron cefalea (1,8% vs. 1,6%), náuseas (1,5% vs. 2,4%) y
constipación (1,3% vs. 1,4%).
Las reacciones adversas enumeradas a continuación han ocurrido con mayor frecuencia
con racecadotrilo que con placebo o bien han sido notificadas durante la vigilancia
postcomercialización. La frecuencia de las reacciones adversas se define usando la
siguiente convención: muy frecuente ( 1/10), frecuente ( 1/100 a < 1/10), poco
frecuente ( 1/1.000 a < 1/100), rara ( 1/10.000 a < 1/1.000), muy rara (< 1/10.000),
frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: cefaleas.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: erupción, eritema.
Frecuencia desconocida: eritema multiforme, edema de lengua, edema de cara,
angioedema, urticaria, eritema nodoso, erupción papular, prurigo.
4.9 Sobredosis
No se han descrito casos de sobredosis.
MINISTERIO
Se han administrado en adultos dosis superiores a 2 g en una sola toma, el equivalente a
20 veces la dosis terapéutica, sin que se hayan observado efectos nocivos.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas.
Grupo farmacoterapéutico: otros antidiarreicos.
Código A.T.C.: A07XA04
Racecadotrilo es un pro-fármaco que necesita hidrolizarse a su metabolito activo tiorfan,
el cual es un inhibidor de la encefalinasa, peptidasa de la membrana celular situada en
varios tejidos, de forma notable en el epitelio del intestino delgado. Esta enzima
contribuye tanto a la hidrólisis de los péptidos exógenos como a la rotura de los péptidos
endógenos tales como las encefalinas. Consecuentemente, el racecadotrilo protege de
forma selectiva las encefalinas endógenas que son fisiológicamente activas a nivel del
tracto digestivo, prolongando su efecto antisecretor.
El racecadotrilo es un antisecretor intestinal puro. Disminuye la hipersecreción intestinal
de agua y electrolitos inducida por la toxina del cólera o la inflamación y no tiene efectos
sobre la secreción basal. El racecadotrilo ejerce una actividad antidiarreica rápida, sin
modificar el tiempo del tránsito intestinal.
El racecadotrilo no provoca distensión abdominal. Durante su desarrollo clínico, el
racecadotrilo produjo estreñimiento secundario en grado semejante al que produjo el
placebo. Cuando se administra por vía oral, su actividad es exclusivamente periférica, sin
efectos sobre el sistema nervioso central.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Absorción:
Por vía oral, el racecadotrilo se absorbe rápidamente. La inhibición de la encefalinasa
plasmática aparece ya a los treinta minutos.
La biodisponibilidad del racecadotrilo no se modifica por la alimentación pero el pico de
la actividad se retrasa aproximadamente una hora y media.
Distribución:
Aproximadamente sólo un 1% de la dosis administrada se distribuye en los tejidos. El
90% del metabolito activo del racecadotrilo, la (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-
fenilpropil)glicina, se une a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Las
propiedades farmacocinéticas del racecadotrilo no se modifican con la administración
repetida o con la administración a personas de edad avanzada.
La duración y la magnitud del efecto del racecadotrilo es dosis-dependiente. El pico de
actividad inhibidora sobre la encefalinasa plasmática se observa aproximadamente 2 horas
después de la administración y corresponde a una inhibición del 75% con la dosis de 100
mg.
La duración de la actividad inhibidora sobre la encefalinasa plasmática es de
aproximadamente 8 horas con una dosis de 100 mg.
Metabolismo:
MINISTERIO
La vida media del racecadotrilo, valorada como inhibición de la encefalinasa plasmática,
es de aproximadamente 3 horas.
El racecadotrilo se hidroliza rápidamente a (RS)-N-(1-oxo-2-(mercaptometil)-3-
fenilpropil)glicina, el metabolito activo, que a su vez se transforma en metabolitos
inactivos. La administración repetida de racecadotrilo no provoca acumulación en el
cuerpo.
El racecadotrilo no actúa como inductor o inhibidor del citocromo P-450.
El Racecadotrilo no modifica la unión a proteínas de los fármacos fuertemente unidos a
las mismas, tales como la tolbutamida, warfarina, ácido niflúmico, digoxina o fenitoína.
En pacientes con insuficiencia hepática (cirrosis, grado B de la clasificación Child-Plugh),
el perfil cinético del metabolito activo del racecadotrilo presentaba una Tmax y una T½
similares y una Cmax (-65%) y una AUC (-29%) menores, comparado con sujetos sanos.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 11-39 ml/min), el
perfil cinético del metabolito activo del racecadotrilo presentaba una Cmax inferior (-49%)
y una AUC (+16%) y una T½ superiores, comparado con los voluntarios sanos
(aclaramiento de creatinina >70 ml/min).
Excreción:
El racecadotrilo se elimina en forma de metabolitos inactivos. La principal vía de
eliminación es la renal y, en mucho menor grado, la fecal. La eliminación por vía
pulmonar no es significativa.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los monos adultos tratados durante 1 año a dosis de 500 mg/Kg/día presentaron
infecciones generalizadas y una reducción de las respuestas de anticuerpos a la
vacunación. El racecadotrilo no produjo efectos inmunotóxicos en ratones tratados
durante 1 semana o 1 mes.
Se observaron efectos preclínicos (p. ej. anemia aplásica, aumento de la diuresis,
cetonuria, diarrea) sólo a dosis consideradas suficientemente superiores a la máxima dosis
administrada en humanos. Se desconoce su importancia clínica.
En animales, el racecadotrilo causó una potenciación de los efectos de la butilhioscina
sobre el tránsito digestivo y de los efectos anticonvulsivantes de la fenitoína.
Se considera que el racecadotrilo no posee potencial genotóxico clínicamente relevante.
Los estudios en animales no han demostrado efectos teratogénicos.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Polvo:
Lactosa
Almidón de maíz pregelatinizado
Estearato de magnesio
Sílice coloidal anhidra
Cápsula:
Óxido de hierro amarillo (E172)
Dióxido de titanio (E171)
Gelatina
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Período de validez
2 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del recipiente
PVC-PVDC/blister de aluminio.
Envases conteniendo 6, 20, 100 (5 envases x 20 cápsulas) y 500 cápsulas.
No todos los formatos se comercializarán en España.
6.6 Instrucciones de uso y manipulación
Ninguna especial
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
BIOPROJET-FERRER, S. L.
Gran Vía Carlos III, 94
08028 – BARCELONA (España)
Tel.: +(34) 93 600 37 00
Fax: +(34) 93 330 48 96
8. NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
63.286
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/RENOVACIÓN DE LA
AUTORIZACIÓN:
Fecha de la primera autorización: 26/04/2005
Fecha de la renovación de autorización:
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Junio de 2007
Otras presentaciones de este medicamento:
TIORFAN 100 mg capsulas duras, 20 capsulas
Fuente del texto: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AGEMED)
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